KPT-185

355.31

化学式

C16H16F3N3O3

CAS号

1333151-73-7

稳定性

3 years -20°C powder

71 mg/mL (199.82 mM)

Ethanol

71 mg/mL (199.82 mM)

Water

Insoluble

KPT-185是一种有效的、具有选择性的CRM1抑制剂，可抑制一些NHL细胞的生长并诱导凋亡，IC50约为25 nM。

靶点

体外研究

KPT-185显著抑制白血病细胞增殖，IC50从100 nM 到 500 nM，并诱导细胞周期阻滞和AML细胞系与初级AML细胞凋亡。KPT-185降低CRM1蛋白质水平，并表现出显著的CRM1货物蛋白的核积累。KPT-185也会抑制增殖，并促进胰腺癌细胞凋亡，而不影响人类胰腺导管上皮细胞。

细胞实验：
(仅供参考)

• Cell lines: AML 细胞系(MV4-11，Kasumi-1，OCI/AML3，MOLM-13，KG1a，和 THP-1)
• Concentrations: ~10 μM
• Incubation Time: 72小时
• Method:

将细胞接种于96孔板，用10 nM 到 10 μM不同浓度的KPT-SINE处理24，48和72小时。细胞活性使用细胞增殖剂WST-1根据制造商的方案进行评估。450nm(参考波长，650 nm)下的吸光度用酶标仪测定。