Triciribine；曲西立滨
分子式：C13H16N6O4 分子量：320.3
简介： Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂，也抑制Akt和HIV-1/2 ，IC50分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。
别名：API-2,Akt/PKB Signaling Inhibitor-2,Inhibitor V,NSC 154020,TCN,VD-0002；8H-pyrrolo[4,3,2-de]pyrimido[4,5-c]pyridazine
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：64 mg/mL(199.81 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Triciribine (TCN, API-2)是DNA synthesis（DNA合成）抑制剂,也抑制Akt和HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM;不抑制PI3K/PDK1;作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。 |
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靶点 |
Akt(PC3 cells) |
HIV-1 (CEM-SS, H9, H9IIIB, U1 cells) |
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IC50 |
130 nM |
20 nM |
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体外研究 |
Triciribine的剂量为1-10 μM时生长抑制的效果最佳。像dosnstream p70S6K一样Triciribine基本在100μM (IC50 = 130 nM)时可以抑制Akt的磷酸化作用。Triciribine抑制Nf1和Trp53突变的肿瘤星型细胞的生长，这种抑制具有梯度依赖的特性。Triciribine在GI50为1.7 μM时并不能完全抑制（最高可抑制率为69%）WHO II K1861-10系的生长，而对于更高级的肿瘤系(KR158, KR130, and SF295), Triciribine可以在更低的GI50值(0.4–1.1 mM)时产生更广泛的抑制（最高抑制率>80%）。重要的是Triciribine能特异性地抑制肿瘤细胞而对大多数普通的星形胶质细胞抑制效率很低(GI50¼13.6 mM)。Triciribine能抑制HIV-1，IC50为20 nM。用量为0.1μM时能产生>90%的抑制率，用量为5μM时能完全抑制多核体的形成。在相同的细胞系中相关的细胞毒性实验结果显示当Triciribine浓度为46 μM时的选择性指数为2250.利用HIV-1急性感染的CEM-SS, h9,和持续感染的H9IIIB和U1细胞研究发现，Triciribine可以显著的抑制HIV-1诱导的p24核心抗原的产生,反转录酶和传染性病毒的产生，这种抑制具有剂量依赖的特性。Triciribine会抑制人前列腺癌PC-3细胞系中的Akt 308位的酸酸和473位丝氨酸的磷酸化以及Akt的活性. Triciribine使PC-3细胞对于TRAIL-和anti-CD95诱导的细胞凋亡更加敏感,但是对于能引起DNA损伤的化疗依然具有抗性。Triciribine对于Akt具有高度的选择性，并不会抑制其它激酶的激活，如磷脂酰肌醇3激酶,磷酸肌醇依赖的激酶1,蛋白激酶C, serumand糖皮质激素诱导激酶,蛋白激酶A,信号传感器和转录3活化剂,胞外信号调节激酶1/2或者c-Jun NH2-末端激酶。 |
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体内研究 |
Riciribine按照1 mg/kg/天的剂量对裸小鼠腹腔注射，可以抑制OVCAR3, OVCAR8和PANC1肿瘤的生长,分别使Akt过量表达了90%, 88%和80%。然而, Triciribine对OVCAR5和COLO357细胞的生长基本没有影响。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Triciribine，也称为API-2，抑制Akt的磷酸化水平和激酶活性。 Triciribine是一种可透过细胞的三环核苷，可抑制Akt-1，-2和-3的磷酸化，激活和信号传导。 Triciribine不抑制PI3-激酶或PDK1（Akt的直接上游激活剂），也不抑制PKC，PKA，ERK1 / 2，血清和糖皮质激素诱导激酶，p38，STAT3或JNK信号通路。 Triciribine在体外诱导凋亡和生长停滞，优选在具有升高的Akt水平的人癌细胞中。 Triciribine有效且选择性地抑制小鼠中Akt过表达肿瘤的生长。 Triciribine还抑制DNA合成并显示出抗HIV-1和-2的抗病毒活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 3.1221 mL | 15.6104 mL | 31.2207 mL |
| 5 mM | 0.6244 mL | 3.1221 mL | 6.2441 mL |
| 10 mM | 0.3122 mL | 1.5610 mL | 3.1221 mL |
| 50 mM | 0.0624 mL | 0.3122 mL | 0.6244 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | Akt磷酸化改变分析: 待细胞生长到全板80%–90%，加入1–10 ng/mL表皮生长因子(EGF; cat #01-107)或血小板生长因子(PDGF)–AA (cat #01-309) (Upstate Biotechnology)加入或者不加 10–20 mM的 U0126 (cat #EI-282) 或 LY-294002 (cat #ST-420) (Biomol Research Lab)刺激细胞5到10分钟。用12%–15% SDS PAGE分离5–20 μg蛋白裂解液，用Akt (cat #cs-9272), 磷酸化的 Akt (磷酸丝氨酸 473; cat #cs-9271), MAPK (cat #cs-9102)和磷酸化 MAPK (p44/42 磷酸苏氨酸202/Tyr204; cat #cs-01-9101)抗体1:1000稀释（Cell Signaling Technology)蛋白印迹检测蛋白裂解物。 |
| 细胞实验： | Cell lines:CEM-SS 细胞
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| 动物实验： | Animal Models:皮下注射OVCAR3, OVCAR8, PANC1, OVCAR5和 COLO357 肿瘤细胞的80周龄雌性裸小鼠.
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【注意 】
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