PHT427；PHT-427
分子式：C20H31N3O2S2 分子量：409.61
简介： PHT-427 是一种Akt和PDPK1双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
别名：4-Dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide, PDK1 Inhibitor III, PHT-427
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.19 mM)；Water Insoluble；Ethanol：60 mg/mL (146.48 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
PHT-427是双重Akt和PDPK1抑制剂，高度亲和力地结合到Akt和PDPK1的PH结构域，Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。 |
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靶点 |
Akt |
PDPK1 |
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IC50 |
2.7 μM |
5.2 μM |
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体外研究 |
PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C激酶底物同源性（PH）域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞，显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制Akt和PDKP1。PHT-427作用于质膜，也抑制Akt和PDKP1 PH域易位。PHT-427诱导凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要发生在Ser473残基，较少发生在Thr308残基，IC50为6.3 μM,不会影响全部AKT蛋白表达。PHT-427作用于Panc-1细胞，具有抗增殖效果，IC50为65 μM。 |
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体内研究 |
PHT-427作用于BxPC-3胰腺癌, MCF-7乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性。PHT-427按125到250 mg/kg剂量作用于BxPC-3，抑制80%肿瘤生长。 |
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AKT蛋白激酶底物 |
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Akt蛋白激酶特殊底物肽 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PHT-427 是一种Akt和PDPK1双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4413 mL |
12.2067 mL |
24.4135 mL |
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5 mM |
0.4883 mL |
2.4413 mL |
4.8827 mL |
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10 mM |
0.2441 mL |
1.2207 mL |
2.4413 mL |
|
50 mM |
0.0488 mL |
0.2441 mL |
0.4883 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： |
表面等离子体共振（SPR）光谱结合实验: |
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动物实验： |
Animal Models:BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, PC-3, SKOV-3, A-549 或MCF-7 细胞皮下注射到雌性 scid小鼠体侧
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【注意 】
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