TIC10 Analogue
分子式：C24H26N4O 分子量：386.49
简介： TIC10 isomer 是 TIC10 的异构体。TIC10 isomer 不具有诱导 TRIAL 表达的生物学活性。
别名：ONC201, NSC 350625; TRAIL-inducing Compound 10;TIC10 isomer
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色粉末
溶解性：……………DMSO 11 mg/mL (28.46 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物，其抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。Phase 1/2。 |
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靶点 |
Akt、ERK |
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体外研究 |
TIC10导致TRAIL mRNA增加，这种作用存在剂量依赖性，诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性，并诱导sub-G1 DNA含量增加，说明TRAIL敏感的HCT116 p53−/−细胞发生细胞死亡，但是按同等剂量处理正常的成纤维细胞，不改变细胞周期谱。TIC10降低了肿瘤细胞系的克隆存活。TIC10增加肿瘤细胞中sub-G1 DNA的百分比，这种作用存在p53非依赖性 和Bax依赖性。TIC10诱导TRAIL上调，这种作用是Foxo3a依赖性的，也上调TRAIL死亡受体DR5，这可能使一些抗TRAIL的肿瘤细胞致敏。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节的激酶（ERK）失活，导致Foxo3a易位到细胞核中，结合到TRAIL启动子上， 上调基因转录。TIC10是一种有效的抗肿瘤治疗剂，作用于肿瘤细胞及其微环境，提高内源性肿瘤抑制剂TRAIL的浓度。 |
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体内研究 |
TIC10和TRAIL处理HCT116 p53−/−移植瘤，导致肿瘤衰退。TIC10也诱导MDA-MB-231人类三阴性乳腺癌移植瘤衰退，而TRAIL处理，使肿瘤增长。TIC10处理DLD-1结肠癌移植瘤，处理一周后诱导肿瘤生长停滞，而TRAIL单剂量处理肿瘤后，导致肿瘤增长。TIC10单剂量处理SW480移植瘤，诱导肿瘤持续衰退，腹腔处理或口服处理具有同等效果，说明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通过TRAIL介导的直接和旁观者效应，造成肿瘤特异性细胞死亡。TIC10作用于人多形性胶质母细胞瘤，是一种有效的抗肿瘤剂。 |
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MB3650 |
A-674563 |
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MB10631 |
AKT蛋白激酶底物 |
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MB10630 |
Akt蛋白激酶特殊底物肽 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TIC10(ONC201 isomer)是口服活性的稳定化合物，能抑制Akt和ERK，能透过血脑屏障，可诱导TRAIL。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5874 mL |
12.9369 mL |
25.8739 mL |
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5 mM |
0.5175 mL |
2.5874 mL |
5.1748 mL |
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10 mM |
0.2587 mL |
1.2937 mL |
2.5874 mL |
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50 mM |
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经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
Animal Models:雌性nu/nu裸鼠
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【注意 】
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