VLX1570
分子式：C23H17F2N3O6分子量：469.39
简介:VLX1570是 b-AP15 的类似物，为一种竞争性的去泛素化酶抑制剂。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………93mg/mL溶于DMSO；不溶于水、乙醇
含量：……………………>98%（HPLC）
生物活性：
|
产品描述 |
VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。 |
|
靶点 |
DUB (Cell-free assay) ~10 μM |
|
体外研究 |
VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性，而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合，并抑制其活性，而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570，诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达，以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后，VLX1570可残留于细胞中相对较长时间，在冲洗掉残余药物后17 h，USP14仍可与VLX1570作用，说明药物作用长效。 |
|
体内研究 |
VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性，而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合，并抑制其活性，而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570，诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达，以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后，VLX1570可残留于细胞中相对较长时间，在冲洗掉残余药物后17 h，USP14仍可与VLX1570作用，说明药物作用长效。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。VLX1570 是 b-AP15 的类似物，是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂。
使用方法推荐：
经典实验操作（仅供参考）
|
细胞实验 |
将OPM-2 MM细胞暴露于0.5 μM VLX1570中，处理3小时。然后收集细胞裂解物，用1 μM Ub-VS进行标记，通过SDS电泳、免疫印迹实验，检测USP14和UCHL5。 |
|
动物实验 |
|
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥。
运输条件：2~8℃运输
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。