IU-1
分子式：C18H21FN2O 分子量：300.37
简介： IU1 是一种特异性的Usp1 4,IC50为 4-5 μM.
别名：1-[1-(4-Fluoro-phenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-pyrrolidin-1-yl-ethanone
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：60 mg/mL (199.75 mM)；Wate Insoluble；Ethanol ：60 mg/mL (199.75 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome（蛋白酶）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，比作用于IsoT选择性高25倍。 |
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靶点 |
USP14 |
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IC50 |
4.7 μM |
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体外研究 |
IU1特异性结合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14，通过抑制其对接到蛋白酶体上，而对8种其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本没有抑制活性。加入IU1，快速抑制USP14，移除后，抑制迅速得到逆转。IU1抑制USP14诱导的链修饰，且降低Ub-CCNB类型的电泳迁移率。在有USP14存在时，IU1增强蛋白酶体的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性机制研究中，IU1促进tau的退化，且降低TDP-43, ATXN3，和胶质纤维酸性蛋白（GFAP）。 |
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MB3664 |
P22077 |
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MB4183 |
ML323 |
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MB4588 |
Degrasyn (WP1130) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。IU1是与蛋白酶体相关的去泛素化酶USP14的抑制剂。蛋白酶体介导氧化、损伤和错误折叠蛋白质的细胞降解，如果不去除这些蛋白质，这些蛋白质就会累积并对细胞产生毒性。以蛋白酶体降解为靶点的蛋白质首先泛素化，泛素链较长，与蛋白酶体的相互作用较强。去泛素化酶(DUBs)如USP14会干扰降解过程。IU1抑制usp14介导的泛素“链修饰”，从而通过蛋白酶体促进底物降解。该化合物可通过增强有毒蛋白质的降解作用，从而更有效地消除有毒蛋白质。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.3292 mL |
16.6461 mL |
33.2923 mL |
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5 mM |
0.6658 mL |
3.3292 mL |
6.6585 mL |
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10 mM |
0.3329 mL |
1.6646 mL |
3.3292 mL |
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50 mM |
0.0666 mL |
0.3329 mL |
0.6658 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： |
高通量筛选: |
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细胞实验： |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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