P22077

¥890.00¥2,180.00

CAS 号: 1247819-59-5
英文名字:P22077
质量标准:>98%,BR
货号: MB3664

P-22077;P22077
分子式:C12H7F2NO3S2 分子量:315.32

简介: P22077是可渗透细胞的泛素蛋白特异性蛋白酶 7 ((USP7)) 抑制剂,EC50为8.01 μM。也可抑制USP47,EC50为8.74 μM。
别名:Ethanone, 1-[5-[(2,4-difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-
物理性状及指标:
外观:………………浅黄色至黄色粉末
溶解性:……………DMSO:63 mg/mL (199.79 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制USP47。

靶点

USP7
(Cell-free assay)

USP47

8.6 μM

8.74 μM(EC50)

体外研究

P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内,P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性,但抑制 USP7,IC50为8 μM。在体外,P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶,和其他家族蛋白水解酶,说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液,抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡,EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂,P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞,诱导羟基脲的产生,导致Claspin蛋白减少,这种作用具有剂量依赖性,随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后,定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。P22077是可渗透细胞的泛素蛋白特异性蛋白酶 7 ((USP7)) 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1714 mL

15.8569 mL

31.7138 mL

5 mM

0.6343 mL

3.1714 mL

6.3428 mL

10 mM

0.3171 mL

1.5857 mL

3.1714 mL

50 mM

0.0634 mL

0.3171 mL

0.6343 mL

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规格

10mg, 50mg

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