b-AP15
分子式：C22H17N3O6 分子量：419.39
简介： b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating)UCHL5和Usp14活性。
别名：NSC 687852；4-Piperidinone, 3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylene]-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-, (3E,5E)-
物理性状及指标：
外观：………………浅黄色到黄色粉末
溶解性：……………DMSO：48 mg/mL warmed (114.45 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
b-AP15是一种deubiquitinases（去泛素化酶）抑制剂，识别19S蛋白酶体的，抑制Ub-AMC分解，IC50为2.1 μM。 |
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特性 |
b-AP15不是一般的去泛素化酶抑制剂，对重组和胞浆非蛋白酶体半胱氨酸去泛素化酶具有最低抑制效果。 |
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靶点 |
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体外研究 |
b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的去泛素化酶，泛素C-末端水解酶5（UCHL5）和泛素特异性肽酶14（USP14），导致多聚泛素的积累。b-AP15导致UbG76V-YFP受体累积， IC50为0.8 μM, 这种作用存在剂量依赖性，说明损伤的蛋白酶体降解受损。b-AP15 (1 μM)作用于人类结肠癌HCT-116细胞，导致多聚泛素化蛋白快速累积。b-AP15(2.2 μM)作用于HCT-116细胞，提高细胞周期蛋白依赖性激酶CDKN1A和CDKNIB，及肿瘤抑制基因TP53的数量，这种作用存在剂量依赖性，但不改变鸟氨酸脱羧酶1（ODC1）的数量。b-AP15(1 μM)作用于HCT-116细胞，导致细胞周期停滞在G2/M期，相应地，导致细胞周期抑制剂累积。b-AP15处理提高亚二倍体细胞的数量，并相应地增加，细胞凋亡标记的数量，包括活化的caspase-3，caspase裂解的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）和细胞角蛋白-18（CK18）。与永生化上皮细胞（hTERT-RPE1）或外周血单核细胞相比，b-AP15对HCT-116细胞毒性更大。b-AP15抑制去泛素活性，使用各种底物，包括Ub-AMC, Ub-GFP22, 泛素化p53-结合蛋白同源物(HDM2), 及K48-和K63-连接的泛素四聚体链。b-AP15是UPS抑制剂，通过诱导cathepsin-D依赖性的溶酶体凋亡途径而诱导细胞死亡。b-AP15引出特征性的UPS缺陷，包括泛素偶联物，细胞周期抑制剂，如p21，p27，和肿瘤抑制基因p53的积累。b-AP15抑制半胱氨酸DUBs,的去泛素化酶活性，USP14稍微比UCHL5敏感。b-AP15作用于过量表达抗凋亡Bcl-2蛋白的细胞和缺乏p53基因的细胞，诱导细胞凋亡。b-AP15 (1 μM) 抑制ATP诱导的IL-1β从LPS诱导的腹腔巨噬细胞中释放。b-AP15(1 μM)作用于THP-1细胞，降低Nigericin处理诱导的细胞死亡水平。b-AP15(1 μM)处理LPS诱导的THP-1细胞，显著降低Nigericin处理后形成的ASC斑点数量。 |
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体内研究 |
b-AP15 (5 mg/kg)处理携带鳞状细胞癌移植瘤的重症联合免疫缺陷（SCID）小鼠，具有显著的抗肿瘤活性。b-AP15(5 mg/kg)处理携带HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠，显著延缓肿瘤发病。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.3844 mL |
11.9221 mL |
23.8442 mL |
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5 mM |
0.4769 mL |
2.3844 mL |
4.7688 mL |
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10 mM |
0.2384 mL |
1.1922 mL |
2.3844 mL |
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50 mM |
0.0477 mL |
0.2384 mL |
0.4769 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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