LY-310762
分子式:C24H27FN2O2.HCl 分子量:430.94
简介: LY310762是5-HT1D受体拮抗剂,Ki为249 nM,对5-HT1B受体亲和力较弱。
别名:LY 310762; LY-310762;
1-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-1,3-dihydro-3,3-dimethyl-2H-indol-2-one hydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:0.4 mg/mL (0.92 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
LY310762是一种5-HT1D受体拮抗剂,Ki为249 nM,对5-HT1B受体具有较低的亲和力。 |
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靶点 |
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体外研究 |
LY310762对豚鼠5-HT1D受体比对5-HT1B受体具有更高的亲和力。LY310762增强钾诱导的[3H]5-HT从豚鼠皮质切片中流出,EC50为30 nM。LY310762对钾诱导[3H]5-HT流出的最大增强作用大约为40%。LY310762阻断Sumatriptan诱导的EPSC振幅下降。 |
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体内研究 |
与接受对照载体注射的动物相比,LY310762 (10 mg/kg i.p.)全身给药更显著的增强5-HT对fluoxetine (20 mg/kg i.p.)的响应。在fluoxetine处理的动物体内,5-HT的水平从312±43%增加到LY310762处理后683%的最大水平。在对照组动物中,5-HT的水平保持不变(250%)。LY310762单独给药使5-HT的基础水平显著增加到高于载体对照,与预注射的对照组相比,能够达到258%的最大值。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 LY310762是一种5-HT1D受体拮抗剂,对5-HT1B受体具有较低的亲和力。本品可用于相关领域的科研实验。
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