ADX-47273
分子式：C20H17F2N3O2 分子量：369.36
简介： ADX-47273是mGluR5正变构调节剂(PAM)，EC50值为170nM。
别名：(S)-(4-fluorophenyl)(3-(3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)methanone
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (200.34 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：30 mg/mL (81.22 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
ADX-47273是一种有效的，特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM，对其他亚型没有作用活性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在表达大鼠mGlu5的HEK 293细胞，ADX47273剂量依赖性增加对50 nM谷氨酸盐的响应， 对响应的最大增加大约为9倍，EC50为0.17 ± 0.03 μM。ADX47273剂量依赖性增加对300 nM谷氨酸盐的响应，在原代星形胶质细胞培养物中EC50值为0.23 ± 0.07 μM。ADX47273在0.1或 1 μM浓度下使谷氨酸盐的EC50分别减少4倍和9倍。在原代星形胶质细胞培养物中，ADX47273在1或3μM浓度下分别减少4倍和9倍对谷氨酸盐的EC50。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合，Ki为4.3 ± 0.5 μM。在大鼠海马切片中，ADX-47273在0.3 μM浓度下增加NMDA受体依赖性长时程增强，该作用在10 μM 特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。 |
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体内研究 |
在Long-Evans大鼠大脑皮质和海马体中，ADX47273以10 mg/kg的剂量腹腔内给药增加ERK和CREB磷酸化。在Sprague-Dawley 大鼠体内，ADX47273以10-100 mg/kg腹腔内给药剂量依赖性减少回避响应，并且在不会产生任何响应失误的剂量下增加逃脱。在CF-1小鼠中，ADX47273以10-300 mg/kg剂量腹腔注射给药剂量依赖性减少阿朴吗啡诱导的攀爬。在小鼠体内，PCP刺激后20分钟，阿朴吗啡刺激后30分钟，以及苯丙胺刺激后所有时间点，与载体预处理相比，ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药减少自发活动。在Sprague-Dawley大鼠伏隔核中，ADX47273以175 mg/kg的剂量腹腔注射给药降低多巴胺水平。在大鼠体内，ADX47273以1-50 mg/kg的剂量腹腔注射给药增加新物体识别，并减少5个选择系列反应时间测试中的冲动。在Sprague-Dawley 大鼠体内，ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药，注射30和90分钟之后显著减少条件下回避反应。 |
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LY404039 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。ADX-47273是mGluR5正变构调节剂(PAM)，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.7074 mL |
13.5369 mL |
27.0739 mL |
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5 mM |
0.5415 mL |
2.7074 mL |
5.4148 mL |
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10 mM |
0.2707 mL |
1.3537 mL |
2.7074 mL |
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50 mM |
0.0541 mL |
0.2707 mL |
0.5415 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意 】
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