Lomeguatrib

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CAS 号: 192441-08-0
英文名字:Lomeguatrib
质量标准:>98%,BR
货号: MB3679

Lomeguatrib
分子式:C10H8BrN5OS 分子量:326.17

简介: 罗米鲁曲Lomeguatrib 是一种有效的MGMT抑制剂,在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。
别名:PaTrin-2;2-Amino-6-[(4-bromo-2-thienyl)methoxy]-9H-purine,O6-(4-bromothenyl)guanine
物理性状及指标:
外观:………………淡黄至黄色粉末
溶解性:……………DMSO:65 mg/mL (199.28 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制剂,IC50为5 nM。

靶点

O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas

5 nM

体外研究

Lomeguatrib抑制O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase (ATase) 活性,IC50值比O6-Benzylguanine低10倍。Lomeguatrib作用于 Raji细胞,抑制ATase活性,IC50为10 nM。Lomeguatrib作用于MCF-7细胞,有效抑制MGMT,IC50为6nM 。Lomeguatrib (10 μM)作用于MCF-7细胞,显著增加Temozolomide的抑制生长效果 (与Lomeguatrib联用的D60为10 μM,单独使用为400 μM )。

体内研究

Lomeguatrib (每天20 mg/kg,处理 5天)与Temozolomide (每天100 mg/kg,处理5天)联用,使肿瘤生长显著延迟,平均肿瘤尺寸变五倍的时间增加了22天,细胞毒性无任何显著增加。Lomeguatrib处理A375M人类黑色素瘤移植瘤模型,抑制ATase活性,增强Temozolomide的抗肿瘤效果。Lomeguatrib按20 mg/kg剂量单独腹腔注射处理肿瘤,2小时内,使ATase完全消耗。Temozolomide 每天按100 g/kg剂量处理A375M移植瘤,显著延迟肿瘤生长,使肿瘤尺寸变五倍的时间延长为9.6天。Lomeguatrib加入到Temozolomide中,显著增强后者的效果,使肿瘤尺寸变五倍的时间变为8.7天。此外,Lomeguatrib与Temozolomide联用,产生相当少的毒性(0/9 vs.2/9 死亡; 6.84%体重丢失 vs.9.48%)。Lomeguatrib单独处理,对肿瘤生长无显著作用效果。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。罗米鲁曲Lomeguatrib 是一种有效的MGMT抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0659 mL

15.3294 mL

30.6589 mL

5 mM

0.6132 mL

3.0659 mL

6.1318 mL

10 mM

0.3066 mL

1.5329 mL

3.0659 mL

50 mM

0.0613 mL

0.3066 mL

0.6132 mL

【注意 】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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