SGC-0946；SGC 0946
分子式：C28H40BrN7O4 分子量： 618.57
简介： SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂，IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。
别名：1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl)(isopropyl)amino)propyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)urea
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (161.66 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：100 mg/mL (161.66 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
SGC 0946是高效的，选择性DOT1L甲基转移酶抑制剂，IC50为0.3 nM,抑制一组12 PMTs和DNMT1活性。 |
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靶点 |
DOT1L (Cell-free assay) |
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体外研究 |
SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A细胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分别为2.6 nM和8.8 nM，且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究DOT1L，及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。 |
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MB3687
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EPZ5676 |
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MB4407 |
GSK126 |
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MB3680 |
RG108 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SGC0946是一种有效的选择性抑制组蛋白H3-lysine79 (H3K79)甲基转移酶DOT1L的抑制剂，对DOT1L的选择性是其他组蛋白甲基转移酶的100倍以上。在体外白血病模型中，SGC0946被发现可以选择性地杀死MLL-AF9融合致癌基因转化的细胞。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.6166 mL |
8.0832 mL |
16.1663 mL |
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5 mM |
0.3233 mL |
1.6166 mL |
3.2333 mL |
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10 mM |
0.1617 mL |
0.8083 mL |
1.6166 mL |
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50 mM |
0.0323 mL |
0.1617 mL |
0.3233 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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