MLN9708
分子式：C20H23BCl2N2O9 分子量：517.12
简介： MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点。
别名：MLN 9708; MLN-9708;Ixazomib; MLN 9708; MLN-9708;4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (193.37 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238，MLN2238是具有生物活性的形式，MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。 |
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靶点 |
20S蛋白酶体的糜蛋白酶类水解(β5)位点 |
20S蛋白酶体的糜蛋白酶类水解(β5)位点 |
20S蛋白酶体的caspase类水解(β1)位点 |
20S蛋白酶体的胰蛋白酶类水解(β2)位点 |
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IC50 |
3.4 nM |
0.93 nM(Ki) |
31 nM |
3.5 μM |
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体外研究 |
与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学，药效，及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解(β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。 |
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体内研究 |
MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分离半衰期，更高的药物动力学，药效，及抗癌活性。MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。 |
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特征 |
在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段，MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。当暴露于水溶液或血浆中时，MLN9708立即水解为具有生物活性形式的MLN2238。MLN2238抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白水解位点。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.9338 mL |
9.6689 mL |
19.3379 mL |
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5 mM |
0.3868 mL |
1.9338 mL |
3.8676 mL |
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10 mM |
0.1934 mL |
0.9669 mL |
1.9338 mL |
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50 mM |
0.0387 mL |
0.1934 mL |
0.3868 mL |
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