产品简介：
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效，可口服和同种型选择性的HDAC (Class I/IV)抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3和HDAC11。
别名：GCD0103;MGCD 0103;MGCD-0103;
N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide
分子式：C23H20N6O 分子量：396.44
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：13 mg/mL (32.79 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，无细胞试验中IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2，3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4，5，6，7，和8没有抑制活性。 |
|---|---|
| 靶点 |
HDAC1
(Cell-free assay) 0.15 μM HDAC2
(Cell-free assay) 0.29 μM HDAC11
(Cell-free assay) 0.59 μM HDAC3
(Cell-free assay) 1.66 μM |
| 体外研究 | MGCD0103按剂量依赖性在纳摩尔浓度或低微摩尔浓度时只能抑制9个人类重组HDACs中的一部分，包括HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC11。在体外，MGCD0103有效抑制人类HDAC1和HDAC2酶，但是不抑制二级HDACs。MGCD0103的外环氨基抑制酶时是必需的，因为作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino类似物全部消除。MGCD0103 6 μM时抑制活性达到最高状态，在HCT116细胞中MGCD0103最高抑制全部酶活的75%，而NVP-LAQ824抑制几乎达到100%。MGCD0103抑制A549细胞时也显示出剂量依赖性。 |
| 体内研究 | 在裸鼠中，MGCD0103明显抑制人类移植瘤的生长，及抑制肿瘤中组蛋白乙酰化诱导的的相关抗癌活性。MGCD0103每天口服处理携带移植的晚期 A549肿瘤 的裸鼠，13天后，明显降低生长，这种作用存在剂量依赖性。MGCD0103与对照组相比，明显阻断肿瘤生长，且体重没有改变。此外, MGCD0103不会使WBC数降低，且耐受性很好。 MGCD0103 作用于许多 其他人类移植瘤模型包括NSCLC H1437，是口服有效的。MGCD0103按80 mg/kg 剂量每天口服给药携带H1437肿瘤的动物，13天后，完全抑制肿瘤生长，且动物体重没有下降。[1]MGCD0103降低肺动脉高血压症的效果比tadalafil好，tadalafil是治疗肺动脉高血压症的常规法，是一种血管舒张药。此外, MGCD0103提高肺动脉加速时间，且降低肺动脉的收缩，说明HDAC 抑制剂作用于肺血管具有很好效果。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MGCD0103能有效抑制9种人重组hdac的一个子集，包括HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC11。MGCD0103在体外对人HDAC1和HDAC2酶的抑制活性最强，对第二类HDACs无抑制作用。抑制活动在6μM MGCD0103达到最大的高原,和最大的制约酶池受到MGCD0103总数的75%在HCT116细胞酶活性。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5224 mL | 12.6122 mL | 25.2245 mL |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2612 mL | 2.5224 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | 体外HDAC酶实验: 根据均相荧光释放法进行脱乙酰化酶活性测定。在实验buffer（包括25 mM HEPES，pH 为8.0, 137 mM NaCl, 1 mM MgCl2, 2.7 mM KCl）中，纯化的重组HDAC酶和稀释成不同浓度的MGCD0103一起在室温下温育10分钟。加入底物Boc-Lys(ε-Ac)-AMC，在37oC进一步温育。作用于不同亚型HDAC酶则底物浓度和温育时间都不同。加入胰蛋白酶室温下温育20分钟，脱乙酰化底物释放荧光。在360 , 470, 435 nm 波长处测定荧光信号。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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