CGS21680 HCl
分子式：C23H29N7O6.HCl分子量：535.98
简介： CGS 21680 Hydrochloride是选择性的腺苷A2A受体激动剂。
别名：3-(4-(2-((6-amino-9-((2R,3R,4S,5S)-5-(ethylcarbamoyl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)-9H-purin-2- yl)amino)ethyl)phenyl)propanoic acid hydrochloride
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (186.57 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。 |
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靶点 |
Adenosine A2 receptor |
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体外研究 |
CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂，IC50是22 nM，选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中，CGS 21680显著增加冠状动脉血流，ED25 值是1.8 nM.。GS 21680以高亲和性(Kd= 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体，对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中，CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中，CGS 21680显著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式，CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。 |
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体内研究 |
CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效，有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的（约60分钟）心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元，CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CGS 21680 Hydrochloride是选择性的腺苷A2A受体激动剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.8657 mL |
9.3287 mL |
18.6574 mL |
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5 mM |
0.3731 mL |
1.8657 mL |
3.7315 mL |
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10 mM |
0.1866 mL |
0.9329 mL |
1.8657 mL |
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50 mM |
0.0373 mL |
0.1866 mL |
0.3731 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
Animal Models:大鼠
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【注意 】
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