Zibotentan；ZD4054
分子式：C19H16N6O4S 分子量：424.43
简介：齐泊腾坦Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A（ETA）受体特异性拮抗剂。
别名：N-(3-methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2-yl]phenyl)pyridine-3-sulfonamide,ZD4054
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：24 mg/mL (56.54 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>95%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 | Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂，IC50为21 nM，对ETB没有抑制活性。Phase 3。 |
| 靶点 | ET-A 21 nM |
| 体外研究 | 在人和大鼠平滑肌细胞中，Zibotentan特异性抑制ETA介导的抗凋亡作用，但是对ETB介导的促凋亡作用没有影响，Zibotentan以高亲和力结合于内皮素A受体(ETA)，Ki为13 nM，而对内皮素B受体(ETB)没有亲和力，IC50>10 μM。在分泌ET-1，并表达ETA与 ETBmRNA的卵巢癌细胞系HEY和OVCA 433中，1 μM Zibotentan处理抑制ET-1诱导的促有丝分裂活性。ZD4054 (1 μM)抑制HEY和OVCA 433细胞中ET-1诱导的EGFR反式激活。HEY和OVCA 433细胞中，通过增强E-钙粘蛋白的表达和启动子活性，并抑制血管内皮生长因子(VEGF)分泌与侵袭，Zibotentan (1 μM)逆转ET-1介导的上皮-间质转化(EMT)。Zibotentan也能有效抑制SKOV-3和A-2780细胞中基础和ET-1诱导的细胞增殖，这与AKT和p42/44MAPK磷酸化的抑制相关，也与通过bcl-2的抑制和caspase-3与聚(ADP-核糖)聚合酶蛋白质的激活，导致细胞凋亡增加相关。 |
| 体内研究 | Zibotentan(10 mg/kg/day)给药21天有效抑制小鼠体内69%的HEY卵巢癌异种移植物的生长，而没有相关毒性，这与37% Ki-67表达和62%肿瘤诱导的血管形成被抑制表明的细胞增殖被阻断相关。同样地，Zibotentan治疗显著抑制基质金属蛋白酶-2 (MMP-2)和VEGF的表达，以及p42/44 MAPK与EGFR的活化，并有效增强E-钙粘蛋白的表达。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A（ETA）受体特异性拮抗剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.3561 mL | 11.7805 mL | 23.5610 mL |
| 5 mM | 0.4712 mL | 2.3561 mL | 4.7122 mL |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1781 mL | 2.3561 mL |
| 50 mM | 0.0471 mL | 0.2356 mL | 0.4712 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | 受体结合试验: Zibotentan (不同浓度)对125碘-ET-1与克隆人ETA的结合的抑制使用放射性配体结合技术评估。人重组ETA在小鼠红白血病细胞中表达，制备细胞膜用于竞争性结合研究，使用125碘-ET-1作为放射性配体。培育在Zibotentan存在下重复3份进行，100 pM 至100 μM处于半对数增量，ET-1结合的抑制表示为具有95%置信区间(CI)的几何平均数pIC50值(抑制50%结合的浓度)。在进一步受体结合筛选中，利用在三个独立研究中测定的更多数量的浓度-响应曲线，使用Cheng和Prusoff方程确定平衡解离常数(Ki)，评估Zibotentan对克隆人ETA的亲和力。 |
| 细胞实验： |
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| 动物实验： |
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【注意】
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