产品简介:
吡柔比星(Pirarubicin) 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。
别名:吡柔比星;THP;
(7S,9S)-7-((2R,4S,5S,6S)-4-amino-6-methyl-5-((R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dione
分子式:C32H37NO12 分子量:627.64
物理性状及指标:
外观:………………粉色至红色固体
溶解性:……………DMSO:7 mg/mL (11.15 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:
2-8 ℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:
常温运输
产品描述 | Pirarubicin是一种蒽环类抗生素,同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂,掺入DNA并与topoisomerase II相互作用,是一种抗肿瘤药物。 |
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靶点 | Topo II |
体外研究 | Pirarubicin迅速为M5076细胞吸收且细胞内浓度达到超过doxorubicin的2.5倍。Pirarubicin比doxorubicin在体外抑制50%细胞生长方面更有效。在MG-63细胞中,Pirarubicin引起细胞周期阻滞在G0/ G1期。在MG-63细胞中,Pirarubicin抑制PCNA,细胞周期蛋白D1,cyclin E和Bcl-2的表达,并增加Bax蛋白表达。在MG-63细胞中,Pirarubicin明显松弛去甲肾上腺素(0.1 μM)诱导的内皮主动脉收缩,但对没有内皮的细胞无作用。Pirarubicin诱导的松弛被亚甲基蓝(5 μM),对苯二酚(100 μM),菲尼酮(50 μM),血红蛋白(1 μM)和对溴苯甲酰甲基溴(50 μM)抑制,但不被消炎痛(25 μM)抑制。在SKUT1B,HEC1A和BG1细胞系中,Pirarubicin比Adriamycin更有效大约2-5倍。Pirarubicin还显示G2阻碍的反向剂量反应模式,使得在高剂量下,细胞周期动力学将模拟那些未治疗的对照。 |
体内研究 | 在M5076固体肿瘤的小鼠中,Pirarubicin降低肿瘤的重量至对照水平的60%,尽管阿霉素没有效果。当经由肝脏动脉内(HIA)途径注射Pirarubicin和Epirubicin时,可有效地对抗V×2肿瘤,Pirarubicin的活性比Epirubicin强。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。吡拉霉素是一种类似于阿霉素的蒽环抗生素,是一种抗肿瘤药物。Pirarubicin通过依赖钠的核苷转运体运输进入细胞。用于插入DNA,抑制拓扑异构酶II的活性,诱导DNA交联。本品可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.5933 mL | 7.9664 mL | 15.9327 mL |
5 mM | 0.3187 mL | 1.5933 mL | 3.1865 mL |
10 mM | 0.1593 mL | 0.7966 mL | 1.5933 mL |
50 mM | – | – | – |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。