Beta-Lapachone；BETA-兰帕科恩
分子式：C15H14O3分子量：242.27
简介：β-Lapachone是一种天然存在的醌，由拉帕乔树（Tabebuia avellanedae）的树皮获得，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。诱导HL-60和人前列腺癌细胞凋亡，具有癌症化学预防特性。
别名：ARQ-501; NSC-26326; NSC-629749; SL-11001; beta-lapachone
物理性状及指标：
外观：………………棕色至红色固体
溶解性：……………DMSO：33 mg/mL warmed (136.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：10 mg/mL (41.27 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
BETA-兰帕科恩是一种选择性DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，对DNA拓扑异构酶Ⅱ和整合酶的没有抑制剂作用。 |
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靶点 |
Topo I | IDO1 |
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IC50 |
0.44 μM | |
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体外研究 |
Beta-Lapachone抑制DNA topoisomerase I诱导的DNA松弛，这种作用具有剂量依赖性。Beta-Lapachone (100 nM或更高)处理，与对照组相比，抑制95%以上Topo I DNA舒展活性。Beta-Lapachone(1-5 μM)作用于HL-60和三种前列腺癌(DU-145, PC-3, 和LNCaP)细胞，使细胞周期停滞在G0/G1期，并通过锁定Topo I在DNA上和阻止复制叉移动，而诱导细胞凋亡。Beta-Lapachone在体外作用于小鼠3T3成纤维细胞和人内皮细胞EAhy926细胞，通过不同的MAPK信号传导途径通路，促进细胞迁移，从而加速刮伤口愈合。此外，Beta-Lapachone非竞争性抑制纯化的重组IDO1活性，IC50为0.44 μM, Beta-Lapachone也抑制 细胞内IDO1抑制活性，IC50为1.0 μM，部分依赖于NQO1引起的生物转化。Beta-Lapachone通过NQO1依赖性的活性氧簇（ROS）的形成和PARP1过度活化，而诱导NQO1+癌细胞的程序性坏死。 |
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体内研究 |
Beta-Lapachone按50 mg/kg剂量处理人类卵巢癌移植瘤小鼠模型,有效抑制体内肿瘤生长，Beta-Lapachone与Taxol联用，协同诱导细胞凋亡。Beta-Lapachone处理正常和糖尿病（db/db）小鼠，与空白对照组相比，加快愈合过程。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 β-Lapachone是一种天然存在的醌，由拉帕乔树（Tabebuia avellanedae）的树皮获得，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 4.1276 mL | 20.6381 mL | 41.2763 mL |
| 5 mM | 0.8255 mL | 4.1276 mL | 8.2553 mL |
| 10 mM | 0.4128 mL | 2.0638 mL | 4.1276 mL |
| 50 mM | 0.0826 mL | 0.4128 mL | 0.8255 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | 拓扑异构酶I催化活性测定：通过DNA解旋测定分析酶活性。 来自TopoGEN的DNA拓扑异构酶I（1个单位，定义为在37°C下30分钟内将0.5μg超螺旋DNA转换为松弛状态的酶量），与0.5μg6x174RF DNA一起孵育， 在20μL松弛缓冲液（50 mM Tris（pH 7.5）.50 mM KCl，10 mM MgCl 2,0.5 mM二硫苏糖醇，0.5 mM EDTA，30μg/ mL牛血清白蛋白）中存在或不存在β-拉帕醌30分钟 在37°C。 加入1％SDS和蛋白酶K（50μg/ mL）终止反应。 在37℃下再孵育1小时后，通过在TAE缓冲液（0.04M tris乙酸盐，0.001M EDTA）中的1％琼脂糖凝胶中电泳分离产物。 电泳后，凝胶用溴化乙锭染色。 用NIH图像分析系统扫描照相底片。 |
| 细胞实验： |
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| 动物实验： |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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