PF-3716556
分子式:C22H26N4O3分子量:394.47
简介:PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。
别名:PF-03716556,[N-(2-Hydroxyethyl)-N,2-dimethyl-8-{[(4R)-5-methyl-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]amino}imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide]
物理性状及指标:
外观:………………白色至棕色固体
溶解性:……………DMSO: 79 mg/mL (200.26 mM);Water Insoluble;Ethanol: 79 mg/mL (200.26 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。 |
靶点 |
H+/K+-ATPase ~6.5(pIC50) |
体外研究 |
PF-03716556是一种有效的,选择性耐酸泵拮抗剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪的H+,K+-ATPase活性,pIC50分别是是 6.026 和7.095。PF-03716556用于治疗胃食管反流疾病。在体外实验中,PF-03716556对H+,K+-ATPase具有高度选择性,而对Na+,K+-ATPase没有活性。PF-03716556对猪,犬和人类的酶没有物种选择性。PF-03716556的作用具有竞争性和可逆性。 |
体内研究 |
在大鼠和狗动物模型中,PF-03716556抑制胃酸分泌。PF-03716556具有长效作用,单次剂量下具有30分钟的最大作用效果,连续注射5天没有明显的耐药信号。 |
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Esomeprazole sodium |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5350 mL |
12.6752 mL |
25.3505 mL |
5 mM |
0.5070 mL |
2.5350 mL |
5.0701 mL |
10 mM |
0.2535 mL |
1.2675 mL |
2.5350 mL |
50 mM |
0.0507 mL |
0.2535 mL |
0.5070 mL |
经典实验操作(仅供参考)
动物实验: |
Animal Models:大鼠
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