ML-133 HCl;ML133 HCl
分子式:C19H19NO.HCl分子量:313.82
简介:ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂。
别名:1-(4-methoxyphenyl)-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanamine hydrochloride; CID 781301 hydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………白色至棕色固体
溶解性:……………DMSO:63 mg/mL (200.75 mM);Water Insoluble;Ethanol 6 mg/mL (19.11 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
ML133是选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1,IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。 |
靶点 |
Kir2.1 |
IC50 |
290 nM |
体外研究 |
细胞外ML133与细胞内ML133的总浓度比率在pH 6.5下为1:0.13,在pH 8.5下为1:9.09。在CYP450试验中,ML133对3A4 和2C9无效(IC50 >30 μM),对1A2表现出适度的抑制(IC50 = 3.3 μM),但是被证明是2D6的有效抑制剂(IC50 = 0.13 μM)。ML133在人类和大鼠中均具有高蛋白结合率(>99%),并且在两个物种中均表现出较高固有清除率。在HEK 293细胞中,ML133 (10 μM)不会被K+流从野生型Kir2.1中取代。M1 和/或 M2跨膜区域包含ML133对Kir2.1抑制的关键的分子决定因素,尤其是D172和 I176。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 ML133是选择性钾离子通道抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
3.1865 mL |
15.9327 mL |
31.8654 mL |
5 mM |
0.6373 mL |
3.1865 mL |
6.3731 mL |
10 mM |
0.3187 mL |
1.5933 mL |
3.1865 mL |
50 mM |
0.0637 mL |
0.3187 mL |
0.6373 mL |
【注意】
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