MRS2578；MRS 2578
分子式：C20H20N6S4 分子量：472.67
简介：MRS2578是P2Y6受体拮抗剂，对P2Y1，P2Y2，P2Y4和P2Y11受体的抑制性较弱。
别名：1,4-Di[3-(3-isothiocyanatophenyl)thioureido]butane
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：42 mg/mL (88.85 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。 |
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靶点 |
P2Y6受体 |
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IC50 |
37 nM |
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体外研究 |
MRS2578选择性阻断P2Y6受体活性，而不影响P2Y1, P2Y2, P2Y4或P2Y11受体。在1321N1星形细胞瘤细胞中MRS2578 (1 μM)可以完全阻断UDP对TNFalpha诱导的细胞凋亡的保护作用。在转染有0.25 μg NF-κB启动子报告基因的HMEC-1细胞中，MRS 2578抑制本底的NF-κB活性并具有时间和剂量依赖特性。MRS 2578 (10 μM)完全去除了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的NF-κB报告基因活性并可以显著降低TNF-α诱导的促炎基因的表达。在新生大鼠心肌成纤维细胞中低于316 nM的MRS 2578可以加强ATPγS和UDP的响应然而高于此浓度后MRS 2578会抑制ATPS和UDP诱导的肌醇磷酸（IP）积累。OVA致敏小鼠中MRS2578处理后可以降低支气管对乙酰甲胆碱高反应性。MRS2578完全阻断肺部上皮细胞中UDP诱导的IL-6, KC和IL-8的释放 |
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体内研究 |
在脂多糖诱导的C57BL/6小鼠血管炎症模型中，MRS 2578 (10 μM)可以降低角质细胞衍生的趋化因子血清蛋白水平。MRS2578 (10 μM,气管内)减轻支气管肺泡灌洗液（BALF）嗜酸性粒细胞增多症以及OVA致敏小鼠BALF中IL-5和IL-13的水平并导致OVA刺激后乙酰甲胆碱的反应能力显著下降。OVA致敏小鼠中MRS2578 (10 μM,气管内)抑制屋尘螨引起的过敏性气道炎症并降低BALF中IL-6和KC水平 |
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硫酸氢氯吡格雷 II型 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.1156 mL |
10.5782 mL |
21.1564 mL |
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5 mM |
0.4231 mL |
2.1156 mL |
4.2313 mL |
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10 mM |
0.2116 mL |
1.0578 mL |
2.1156 mL |
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50 mM |
0.0423 mL |
0.2116 mL |
0.4231 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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