A-438079 HCl 是一种有效的选择性P2X7 receptor拮抗剂，pIC50为 6.9。
理化数据
| 分子量 |
342.61 |
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化学式 |
C13H10Cl3N5 |
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CAS号 |
899431-18-6 |
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稳定性 |
3 years 2-8°C powder |
溶解性
| DMSO |
61 mg/mL (178.04 mM) |
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Water |
61 mg/mL (178.04 mM) |
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Ethanol |
20 mg/mL warmed (58.37 mM) |
生物活性
| 产品描述 |
A-438079 HCl 是一种有效的选择性P2X7 receptor拮抗剂，pIC50为 6.9。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中，A-438079可阻断BzATP-(10 μM)引起的细胞内钙离子浓度变化，其IC50值为321 nM。在浓度达100 μM时，A-438079也是P2X7受体的选择性抑制剂 |
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体内研究 |
癫痫发作后腹腔注射A-438079（5和15 mg/kg）60 min可减少海马区癫痫发作程度和神经元死亡。与相同剂量的苯巴比妥（25 mg/kg）相比，A-438079具有良好的神经保护作用。A-438079可部分显著抑制6-OHDA诱导的纹状体DA存量的耗尽。在HC模型中，A-438079预处理可降低疼痛行为指数。在神经病大鼠模型中，A-438079（80 μmol/kg，静脉注射）可减少不同类别脊髓神经元有害和无害的诱发活性。在SNL和CCI模型中，A-438079（100和300 μmol/kg，腹腔注射）可显著提高撤回阈值。 |
实验操作(仅供参考)
| 动物实验： |
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