Meclizine dihydrochloride

463.87

化学式

C25H27Cl2N2.2HCl

CAS号

1104-22-9

稳定性

3 years 2-8°C powder

4 mg/mL warmed (8.62 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

Meclizine 2HCl 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心，晕动病，也是mCAR（组成型雄烷受体激动剂配体）激动剂配体，也是hCAR的反向激动剂。

靶点

体外研究

Meclizine 是一种组胺H1受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。Meclizine是小鼠CAR激动剂配体(组成型雄甾烷受体)，人类CAR的反向激动剂。在体外实验中，Meclizine剂量依赖性增加mCAR反式激活，激活激素受体共激活因子1与受体的结合。相反，在来源于小鼠的只表达hCAR，不表达mCAR的肝脏细胞中，meclizine抑制hCAR转录激活和鲁米那诱导的CAR下游基因，包括细胞色素p450 单氧酶(CYP)2B10，CYP3A11，以及CYP1A2的表达。

体内研究

Meclizine处理小鼠会以CAR依赖的方式增加CAR靶基因的表达。在小鼠polyQ毒性细胞模型中， Meclizine降低氧化代谢，抑制细胞凋亡性死亡。

• Cell lines:HepG2细胞
• Concentrations:~10 μM
• Incubation Time:24小时
• Method:HepG2细胞在24孔板DMEM培养基中培养，用包含10%活性炭吸附过的牛血清增补。细胞用磷酸钙转染100 纳克受体表达载体，300纳克荧光素酶报告质粒，以及100纳克pSV2-β-半乳糖苷酶作为转染效率的质控物。转染12小时后加入药物，细胞再培养24小时。裂解细胞，以β-半乳糖苷酶活性作为背景测定荧光素酶活性

动物实验：

• Animal Models:老鼠
• Formulation:玉米油
• Dosages:100毫克/千克
• Administration:腹腔注射