产品简介：
Lorcaserin HCl是人5-HT2C受体选择性全激动剂。
分子式：C11H14ClN·HCl 分子量：232.15
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO: ≥ 2.4 mg/mL；dissolved in sterile 0.9% saline
含量：………………>98%
储存条件：
-20 ℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Lorcaserin(盐酸)是人5-HT2C受体选择性全激动剂，Ki为15nm。 |
|---|---|
| 靶点 | Ki: 15 nM (5-HT2C) |
| 体内研究 | Lorcaserin在人体5-HT2C (EC50= 9nm)处的药效是在人体5-HT2C (EC50= 168nm)处的18倍，在人体5-HT2C (EC50= 943 nM)处是在人体5-HT2B (EC50= 943 nM)处的104倍。 |
| 体外研究 | Lorcaserin在2、4、6和22 h时减少了累积食物摄入量，并且在研究的22小时内以最高剂量(24 mg/kg)持续显著减少。lorcaserin (18 mg/kg, p.o.)诱导的食物摄入量减少是由5-HT2C介导的，而不是5- ht2受体介导的。Lorcaserin显著降低了活性，增加了非活性计数，并增加了阴茎梳理的发生率，这是一种由5-HT2C受体介导的效应。洛卡西林(20 mg/kg)剂量对活性杠杆的反应有显著的线性剂量相关降低，但对非活性杠杆的反应没有显著影响。Lorcaserin(0.3125、0.625、1.25和2.5 mg/kg)也能显著降低尼古丁的自我给药量。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Lorcaserin(盐酸)是人5-HT2C受体选择性全激动剂。可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3076 mL | 21.5378 mL | 43.0756 mL |
| 5 mM | 0.8615 mL | 4.3076 mL | 8.6151 mL |
| 10 mM | 0.4308 mL | 2.1538 mL | 4.3076 mL |
| 细胞实验 | 在人与大鼠5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C肌醇积累实验中，重组5-HT2受体通过脂质体法在HEK293细胞中短暂表达。总之,细胞在DMEM 15厘米的盘子,孵化,他们至少60到80%融合生长,冲洗Opti-MEM我媒体,其次是增加2毫升Opti-MEM我包含60μL Lipofectamine和16μg cDNA对人类和老鼠5-HT2A 5-HT2B受体或15μL Lipofectamine 16μg cDNA对人类和老鼠5-HT2C受体。细胞在37℃的温度下，在5% CO2的培养箱中培养5小时。接下来，抽取细胞，加入30毫升DMEM。转染24小时后用细胞进行检测。在这些条件下，表达人5-HT2C受体的细胞的肌醇磷酸盐积累本构性升高，而表达人5-HT2A和5-HT2B受体的细胞的本构性活性明显降低。 |
|---|---|
| 动物实验 | 氯卡西林是在去离子水中配制的。雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)取自Harlan。实验当天，大鼠通过口服灌胃在水中接受单剂量的洛卡司林。给药体积和剂量分别为5ml /kg和10mg /kg。氯卡西林是在去离子水中配制的。使用以下采样方案(n=3/时间点)：给药后0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、40 h。用异氟醚对大鼠进行轻度麻醉，通过心脏穿刺采集血液，并从颅骨取出大脑。将血样分装在钠肝素化瓶中，盖上瓶盖，保存在4c。离心分离血液中形成的元素(3000g离心10min)，将血浆冷冻。用冰凉的磷酸盐缓冲盐水冲洗大脑，吸干，称重，冷冻。在生物分析分析之前，血浆和大脑样本储存在-80摄氏度。 |
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