Ivacaftor (VX-770)；依伐卡托(IVACAFTOR)
分子式：C24H28N2O3 分子量：392.49
简介：依伐卡托Ivacaftor是一种有效可口服的CFTR增效剂，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR。
别名：N-(5-Hydroxy-2,4-bis(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxamide, Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Potentiator, VX 770, Ivacaftor, Kalydeco
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：78 mg/mL (198.73 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Ivacaftor是囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)的增强剂，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，EC50分别为100 nM,和25 nM。 |
|
|
靶点 |
G551D-CFTR |
F508del-CFTR |
|
IC50 |
100 nM |
25 nM |
|
体外研究 |
Ivacaftor(10μM)作用于表达CFTR突变型G551D的Fisher大鼠甲状腺(FRT)细胞，显著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT)，提高~4倍，EC50为100 nM，作用于表达CFTR突变型F508del进程的重组细胞，提高6倍，EC50为25 nM。与提高forskolin刺激的IT相一致，Ivacaftor(10μM)提高G551D-, F508del-,和野生型CFTR的开放概率(Po)，分别提高~6倍,~5倍和~2倍。说明Ivacaftor直接作用于CFTR，而提高活性。Ivacaftor(10μM)作用于携带G551D和F508del CFTR突变型的原代培养的人CF支气管上皮细胞(HBE)，有效提高forskolin-刺激的IT，提高10倍，从5%提高到最高水平48%，EC50为236 nM，有效性比通常使用的CFTR增强剂Genistein高70多倍，EC50为16μM。Ivacaftor作用于携带F508del纯合子CFTR的HBE,显著提高forskolin刺激的IT，EC50为22 nM,从4%提高到16%。因为CFTR增强, Ivacaftor抑制过多ENaC-调节的Na+和液体吸收，IC50为43 nM,且作用于G551D/F508del HBE，降低amiloride反应,导致表面液体和纤毛摆动频率(CBF)提高。 |
|
|
体内研究 |
Ivacaftor作用于携带G551D突变的，年龄6到11的囊性纤维化对象，已经完成三期研究。 |
|
美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB3631
|
CFTRinh-172 |
|
MB3808 |
VX-661 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Ivacaftor是一种有效可口服的CFTR增效剂，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.5478 mL | 12.7392 mL | 25.4784 mL |
| 5 mM | 0.5096 mL | 2.5478 mL | 5.0957 mL |
| 10 mM | 0.2548 mL | 1.2739 mL | 2.5478 mL |
| 50 mM | 0.0510 mL | 0.2548 mL | 0.5096 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。