NPS2143；NPS-2143
分子式：C24H25ClN2O2分子量：408.92
简介：NPS-2143是选择性的钙敏感受体 (CaSR)拮抗剂。
别名：NPS 2143; SB 262470A; NPS2143;
2-Chloro-6-[(2R)-3-[[1,1-dimethyl-2-(2-naphthalenyl)ethyl]amino]-2-hydroxypropoxy]benzonitrile
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.52 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
NPS-2143是一种新型有效的，选择性的Ca(2+)受体拮抗剂，IC50为43 nM。 |
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靶点 |
Ca(2+) receptor 43 nM |
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体外研究 |
表达人Ca2+受体的HEK 293细胞中，NPS 2143阻断Ca2+受体激活诱发的细胞质Ca2+浓度增加，IC50为3 nM。NPS 2143刺激牛甲状旁腺细胞中甲状旁腺素(PTH)分泌，EC50 为41 nM。此外，NPS 214会阻断拟钙剂NPS R-467对PTH从牛甲状旁腺细胞分泌的抑制作用，也会阻断细胞外Ca2+对异丙肾上腺素刺激的环AMP形成增加的抑制作用。在短暂表达hCaSRs的HEK-293细胞中，NPS 2143通过有效抑制GSH (数据未显示)和γ-Glu-Val-Gly活性，显著抑制厚味味觉。一项近期的研究表明，NPS 2143治疗抑制azuki水解物诱导的CaSR转染的HEK 293细胞中，胆囊收缩素(CCK)分泌的低分子量百分比。 |
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体内研究 |
在大鼠体内，NPS 2143使血浆PTH水平快速增加4-到5-倍，也会瞬时增加血浆Ca2+水平。在血压正常的大鼠体内，甲状旁腺存在下，NPS 2143给药(1 mg/kg, i.v.)显著增加平均动脉压(MAP)。 |
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| MB5964 |
Cinacalcet HCl,AMG073 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 NPS-2143是一种新型有效的，选择性的Ca(2+)受体拮抗剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4455 mL |
12.2273 mL |
24.4547 mL |
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5 mM |
0.4891 mL |
2.4455 mL |
4.8909 mL |
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10 mM |
0.2445 mL |
1.2227 mL |
2.4455 mL |
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50 mM |
0.0489 mL |
0.2445 mL |
0.4891 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意】
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