Teneligliptin HBr

¥300.00

规格: 20mg

CAS 号:906093-29-6
质量标准:>98%,长效DPP-4高活性抑制剂
货号: MB3850-1

产品简介:

Teneligliptin是新型长效DPP-4高活性抑制剂,竞争性抑制人和大鼠血浆中DPP-4及人重组型DPP-4 。本品为溴化氢形式的Teneligliptin。

别名:Teneligliptin HydrobroMide (2:5);Teneligliptin HBr;替格列汀;氢溴酸特力利汀;氢溴酸特力列汀;氢溴酸替格列汀
分子式:2(C22H30N6OS)·5(HBr) 分子量:1257.72
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (159.01 mM);Water:100 mg/mL (159.01 mM);Ethanol:17 mg/mL (27.03 mM)
含量:………………>98%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2~8℃运输

生物活性
产品描述 Teneligliptin是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。
靶点
DPP-4
1.75 nM
DPP-9
150 nM
体外研究 对HUVECs进行长期teneligliptin的处理(浓度范围0.1-3 µmol/L),teneligliptin并不降低其细胞活力,而是减少高血糖状态下HUVEC的HG-stress标记、增加血红素氧化酶1(HMOX1)的基因表达。长期处理还可改善HUVEC细胞的增殖能力以及在高糖状态下HUVEC细胞的内质网功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖浓度的HUVECs种具有抗氧化特性,降低ROS水平、启动抗氧化基因的转录级联反应。
体内研究 Teneligliptin对绝经后肥胖小鼠模型具有减轻体重增加、脂肪积累、降低血清胰岛素和甘油三酸酯水平的作用。还可改善其葡萄糖耐受不良,但不影响其胰岛素敏感度。Teneligliptin在绝经后肥胖小鼠中减轻性腺周围脂肪和肝性脂肪变性的慢性炎症,增强其在夜间的运动活性和能量消耗。Teneligliptin通过激活AMPK、下调脂肪生成相关基因的表达来减少肝脏脂肪生成。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Teneligliptin是新型长效DPP-4高活性抑制剂,可用于相关领域的科研实验。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5902 mL 7.9509 mL 15.9018 mL
5 mM 0.3180 mL 1.5902 mL 3.1804 mL
10 mM 0.1590 mL 0.7951 mL 1.5902 mL
50 mM 0.0318 mL 0.1590 mL 0.3180 mL
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验
  • Cell lines:人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
  • Concentrations:0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L
  • Incubation Time:21天
  • Method:接种好HUVECs后,过夜培养使其贴壁。第二天,将细胞分别暴露于三种葡萄糖实验条件,加入或者不加入teneligliptin(0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L)或sitagliptin(0.5 µmol/L):连续正常浓度葡萄糖(NG-5 mmol/L)21天;连续高浓度葡萄糖(HG-25 mmol/L)21天;高浓度-代谢记忆(连续高浓度葡萄糖处理14天,然后正常浓度处理7天)。每48小时更换一次新鲜培养基,期间不将细胞进行传代。
动物实验
  • Animal Models:C57BL6/J小鼠
  • Formulation:水
  • Dosages:60 mg/kg
  • Administration:口服
关键词

特力利汀

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

20mg

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