产品简介：
AI-10-49是蛋白相互作用抑制剂，可选择性结合CBF_beta_-SMMHC并阻断其与RUNX1结合。
别名：1H-Benzimidazole, 2,2′-[oxybis(2,1-ethanediyloxy-5,2-pyridinediyl)]bis[6-(trifluoromethoxy)-
分子式：C30H22F6N6O5 分子量：660.52
物理性状及指标：
外观：………………类白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO ：100 mg/mL (151.39 mM)；Water Insoluble；Ethanol：100 mg/mL warmed (151.39 mM) (151.39 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂，IC50为 260 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
CBFβ-SMMHC
260 nM |
| 体外研究 | AI-10-49对inv(16)-阳性细胞系ME-1表现出特异性生长抑制。AI-10-49选择性结合CBFβ-SMMHC，干扰其对RUNX1的结合，并恢复RUNX1转录活性。 |
| 体内研究 | 在移植Cbfb+/MYH11; Nras+/G12D白血病细胞的小鼠中，AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.)减少白血病扩撒。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5140 mL | 7.5698 mL | 15.1396 mL |
| 5 mM | 0.3028 mL | 1.5140 mL | 3.0279 mL |
| 10 mM | 0.1514 mL | 0.7570 mL | 1.5140 mL |
| 50 mM | 0.0303 mL | 0.1514 mL | 0.3028 mL |
| 激酶实验 | FRET 试验: Cerulean-Runt结构域被表达并纯化。Venus-CBFβ-SMMHC通过将6xHis tag和Venus植入NdeI 与NcoI位点间的pET22b载体，以及将CBFβ-SMMHC (CBFβ-SMMHC构架包含369个氨基酸，1-166来自CBFβ，166-369来自MYH11 (氨基酸1526-1730))植入NcoI和BamHI位点间构建。融合蛋白通过标准Ni-亲和色谱法纯化，在核酸酶柱上处理以除去残基DNA污染物。使用前，将蛋白质透析到FRET缓冲液(25mM Tris-HCl，pH 7.5，150mM KCl，2mM MgCl2)。蛋白质浓度通过Cerulean和Venus分别在433与513 nm下的UV吸光度测定。Cerulean-Runt结构域和Venus-CBFβ-SMMHC以1:1混合，在96孔黑色COSTAR板中得到10 nM的终浓度。将化合物的DMSO溶液加入，得到终DMSO浓度为5% (v/v)，板在室温下于黑暗中培育1小时。PHERAstar酶标仪用于测量荧光性(433 nm下激发，474和525 nm下发射测量)。对于IC50测定，525 nm和474 nm下的荧光强度比率对化合物的浓度作图，并将得到的曲线使用Origin7.0拟合。进行三次独立测定，它们的平均值和偏差用于IC50数据拟合。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
|
| 动物实验 |
|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。