R-406；R406
分子式：C22H23FN6O5.C6H6O3S 分子量：628.63
简介：R406 是一种ATP竞争性的Syk抑制剂，有效抑制 Syk 激酶活性。
别名：2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one, 6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4- pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-, benzenesulfonate (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………浅黄色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (159.07 mM)；Water Insoluble；Ethanol 0 mg/mL (0.0 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
R406是有效的Syk抑制剂，IC50为41 nM,强抑制Syk，但是不抑制Lyn,作用于Flt3效果低5倍。 |
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靶点 |
Flt3(Cell-free assay) |
Syk(Cell-free assay) |
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体外研究 |
R406强抑制免疫球蛋白E (IgE)和IgG调节的受体信号活性。R406抑制IgE抗体诱导的LTC4，细胞因子和趋化因子的产生和释放,包括TNFα, IL-8,和GM-CSF。R406抑制肥大细胞中T细胞Syk底物链接蛋白的激活和B细胞中B细胞链接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406结合到Syk的ATP结合袋中，抑制Syk的激酶活性，R406是ATP竞争性抑制剂，Ki为30 nM。R406阻断单核细胞/巨噬细胞和中性白细胞中Syk依赖的FcR调节活性，且阻断B淋巴细胞中BCR调节活性。R406明显诱导慢性淋巴细胞白血病（CCL）细胞凋亡，且阻断CCL3和CCL4分泌。R406有效抑制血小板信号，且抑制使用特殊抗体或HIT病患的血浆通过FcγRIIA交叉结合形成的功能。 |
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体内研究 |
在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus反应，5 mg/kg R406诱导鼠皮肤病变达到86%。R406作用于抗体诱导的关节炎鼠模型，也有效抑制炎症。自身免疫反应时，R406不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能，免疫毒性为最低水平。 |
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特征 |
R406是治疗风湿性关节炎的潜在领先药物。 |
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MB3962
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R406 (free base) |
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MB3963 |
R788 (Fostamatinib) Disodium |
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MB5554 |
Alogliptin(SYK-322) benzoate |
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MB3964 |
Fostamatinib (R788) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。R406 是一种ATP竞争性的Syk抑制剂，有效抑制 Syk 激酶活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.5908 mL |
7.9538 mL |
15.9076 mL |
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5 mM |
0.3182 mL |
1.5908 mL |
3.1815 mL |
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10 mM |
0.1591 mL |
0.7954 mL |
1.5908 mL |
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50 mM |
0.0318 mL |
0.1591 mL |
0.3182 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意】
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