Bafetinib；INNO-406
分子式：C30H31F3N8O 分子量：576.62
简介：巴氟替尼Bafetinib是具有抗肿瘤活性的Lyn/Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂。
别名：INNO-406; NS-187; 巴非替尼; N-[3-([4,5′-bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (173.42 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Bafetinib (INNO-406)是有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂，IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果稍弱。 |
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靶点 |
Abl |
Lyn |
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IC50 |
5.8 nM |
19 nM |
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体外研究 |
Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T细胞时，IC50分别为11 nM和22 nM。在体外, Bafetinib抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长，包括K562, KU812,和BaF3/wt细胞，而对Bcr-Abl-阴性U937细胞系增殖没有作用效果。而且，Bafetinib作用于Bcr-Abl点突变细胞系，如BaF3/E255K细胞，具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性。[Bafetinib作用于Bcr-Abl+白血病细胞系,通过抑制Bcr-Abl磷酸化，诱导caspase调节的和caspase非依赖的细胞死亡。 |
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体内研究 |
Bafetinib每天按0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生长，按20 mg/kg剂量处理，完全抑制肿瘤生长，且没有副作用。Bafetinib按30 mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠，所具有的药物动力学参数如下: Tmax, 2小时;最大浓度值, 661 ng/mL; T1/2, 1小时;最大耐药剂量, 200 mg/kg/d；生物药效率(BA), 32%。 |
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特征 |
Bafetinib是有效的双重Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性抑制剂。 |
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MB3956
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DCC-2036 (Rebastinib) |
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MB3957 |
GNF-2 |
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MB3959 |
PD173955 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Bafetinib (INNO-406)是有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.7342 mL | 8.6712 mL | 17.3424 mL |
| 5 mM | 0.3468 mL | 1.7342 mL | 3.4685 mL |
| 10 mM | 0.1734 mL | 0.8671 mL | 1.7342 mL |
| 50 mM | 0.0347 mL | 0.1734 mL | 0.3468 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 激酶实验 : 在含250 μM 肽底物, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, 及20 μM 冰冻 (ATP)的25 μL 反应混合物中，使用SignaTECT 蛋白酪氨酸激酶实验系统，进行Bcr-Abl激酶实验。使用浓度为10 nM的每种Bcr-Abl 激酶。使用酶联免疫吸附试验(ELISA)试剂盒，进行 Abl, Src, 和Lyn激酶实验。使用KinaseProfiler测定Bafetinib抑制79种酪氨酸激酶的效果。 |
| 细胞实验 | Cell lines:K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, 和 BaF3/T315I
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| 动物实验 | Animal Models:通过皮下注射KU812细胞到Balb/c-nu/nu 雌鼠的右侧而建立KU812移植瘤
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【注意】
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