产品简介：
WP1066 是一种新型的JAK2和STAT3抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
别名：2-Propenamide, 3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]-, (2E)-
分子式：C17H14BrN3O 分子量：356.22
物理性状及指标：
外观：………………黄色粉末
溶解性：……………DMSO：71 mg/mL (199.31 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。 |
|---|---|
| 特性 | WP1066像它的母体化合物一样能抑制JAK2的磷酸化作用，但与AG490不同WP1066还能减少JAK2的蛋白量。 |
| 靶点 |
JAK2
(HEL cells) 2.3 μM STAT3
(HEL cells) 2.43 μM |
| 体外研究 | WP1066能显著抑制携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞的生长，
详细这种抑制是剂量依赖型的，它的IC20, IC50和 IC80分别是0.8, 2.3 和3.8 μM。在表达JAK2 V617F突变亚型的急性白血病HEL细胞中0.5, 1.0, 2.0, 3.0, 或 4.0 μM浓度的WP1066则可以抑制JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2的磷酸化，但不会抑制JAK1 和JAK3的磷酸化。WP1066的浓度在0.5 到 3.0 μM之间以剂量依赖的方式抑制从病人体内获得的AML形细胞以及AML 细胞系 OCIM2和K562的增殖。在OCIM2 和K562细胞中，WP1066浓度在0.5, 1.0, 2.0, 3.0或 4.0 μM时，剂量依赖地降低JAK2 和pJAK2的蛋白水平，同时STAT3, STAT5和AKT的磷酸化水平。2 μM浓度的WP1066可以通过诱导处在细胞周期G0-G1期细胞的积累抑制OCIM2细胞增加。1, 2或 3 μM的WP1066能激活procaspase-3，裂开的PARP，剂量依赖地引起OCIM2 和K562细胞的细胞凋亡。5 μM浓度的WP1066能阻止STAT3磷酸化，2.5μM浓度时能显著抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞的生存和增殖。5 μM WP1066还能抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞中HIF1α 和 HIF2α的表达及VEGF的产生。 |
| 体内研究 | 每日口服40 mg/kg剂量的WP1066，连续服用19天，能显著抑制Caki-1移植小鼠的肿瘤生长，同时磷酸化的STAT3免疫染色减少，CD34阳性 血管长度降低。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 WP1066 是一种新型的JAK2和STAT3抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8073 mL | 14.0363 mL | 28.0725 mL |
| 5 mM | 0.5615 mL | 2.8073 mL | 5.6145 mL |
| 10 mM | 0.2807 mL | 1.4036 mL | 2.8073 mL |
| 50 mM | 0.0561 mL | 0.2807 mL | 0.5615 mL |
| 细胞实验 |
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|---|---|
| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
