Gandotinib;LY2784544
分子式:C23H25ClFN7O分子量:469.94
简介:LY2784544 是一种有效的JAK2抑制剂,LY2784544 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB。
别名:LY2784544;Imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine, 3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1Hpyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:94 mg/mL (200.02 mM);Water Insoluble;Ethanol:9 mg/mL (19.15 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 | Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。 | ||||||||||
靶点 |
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体外研究 | LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2,IC50为2.26 µM。在增殖实验中,LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中,具有抗增殖活性,IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时,IC50为1356 nM,作用于JAK3驱动的细胞时,IC50为940 nM。 | ||||||||||
体内研究 | LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化,阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型,也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担,在口服处理后,TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏,对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY2784544 是一种有效的JAK2抑制剂,LY2784544 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM | 2.1279 mL | 10.6397 mL | 21.2793 mL |
5 mM | 0.4256 mL | 2.1279 mL | 4.2559 mL |
10 mM | 0.2128 mL | 1.0640 mL | 2.1279 mL |
50 mM | 0.0426 mL | 0.2128 mL | 0.4256 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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