分子式：C27H28F2N6O；分子量：490.55 ；1092499-93-8 (free base)
简介：NVP-BSK805是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：50mg/ML
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性 仅来自于公开文献，仅供参考：
| 产品描述 | NVP-BSK805是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。 |
| 靶点 | JAK2 |
| 体外研究 | NVP-BSK805是JAK2强有效的抑制剂，且对JAK2的特异性很好，其对JAK2的抑制效果比对JAK1, JAK3和TYK2要强20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805对全长JAK2和野生型JAK2酶产生一半的最大抑制效果。NVP-BSK805阻断JAK2细胞(Ba/F3)的生长，且诱导细胞凋亡，其GI50在＜100 nM的浓度。STAT5磷酸化作用是依赖JAK2的基本的磷酸化作用，在JAK2 突变的细胞中，大于等于100 nM的 NVP-BSK805像MB-02一样能显著抑制STAT5的磷酸化作用。分别用150 nM和1µM的NVP-BSK805孵育SET-2细胞，分别能抑制75%和95%的细胞生长，且在这两个浓度下培养24, 48和72小时，发现会引起浓度和时间依赖的细胞凋亡。可以检测裂开的PARP、Bcl-xL表达的减少和急剧增加的DNA含量少于2N的细胞数量，通过检测这些确定结果。NVP-BSK805引起的细胞凋亡是需要通过激活凋亡蛋白级联反应来实现的，而当在SET-2和MB-02细胞中抑制细胞凋亡蛋白酶caspase则可以抑制这种NVP-BSK805引起的细胞凋亡。在JAK2细胞, SET-2和MB-02细胞中，NVP-BSK805能调节Bim的翻译后修饰和Mcl-1的水平。 |
| 体内研究 | 口服NVP-BSK805生物药的利用效率在小鼠体内的实验估计为45%，在大鼠实验中估计为50%。给携带Ba/F3 JAK2细胞的小鼠模型口服150 mg/kg的NVP-BSK805能抑制STAT5的磷酸化，脾肿大及白血病细胞的扩散。给BALB/c小鼠口服25, 50和100 mg/kg剂量的NVP-BSK805，能抑制rhEpo诱导的STAT5磷酸化反应和rhEpo调节的红细胞增多和脾肿大。 |
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| MB3923 | Fedratinib (SAR302503, TG101348) |
| MB3930 | Gandotinib (LY2784544) |
| MB3928 | Momelotinib (CYT387) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。NVP-BSK805是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0385 mL | 10.1926 mL | 20.3853 mL |
| 5 mM | 0.4077 mL | 2.0385 mL | 4.0771 mL |
| 10 mM | 0.2039 mL | 1.0193 mL | 2.0385 mL |
| 50 mM | 0.0408 mL | 0.2039 mL | 0.4077 mL |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。