Plinabulin；NPI-2358
分子式：C19H20N4O2分子量：336.39
简介：普那布林Plinabulin (NPI-2358)是一种VDA，能结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点。
别名：NPI-2358；Plinabulin；普那布林；2,5-Piperazinedione, 3-[[5-(1,1-dimethylethyl)-1H-imidazol-4-yl]methylene]-6-(phenylmethylene)-, (3Z,6Z)-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：54 mg/mL warmed (160.52 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
NPI-2358是vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18 nM。 |
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靶点 |
微管蛋白（tubulin） |
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IC50 |
9.8-18 nM |
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体外研究 |
NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点，有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚，且透过单细胞层。NPI-2358作用于MM细胞，使MM细胞停在有丝分裂早期，而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及内皮细胞和MM细胞的迁移，使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡，不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或MM细胞死亡，但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。 |
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体内研究 |
NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠，抑制肿瘤生长。NPI-2358诱导肿瘤灌注降低，存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H肿瘤效果更好，辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。 |
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特征 |
NPI-2358是NPI-2350的人工合成物，比NPI-2350更有效。 |
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MB3940
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DMXAA (Vadimezan) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 NPI-2358是vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.9727 mL |
14.8637 mL |
29.7274 mL |
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5 mM |
0.5945 mL |
2.9727 mL |
5.9455 mL |
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10 mM |
0.2973 mL |
1.4864 mL |
2.9727 mL |
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50 mM |
0.0595 mL |
0.2973 mL |
0.5945 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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