PP-1；PP1
分子式：C16H19N5 分子量：281.36
简介：PP1 是一种有效的选择性Src 家族抑制剂，抑制Lck和Fyn。
别名：AGL 1872; EI 275; 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine,1-(1,1-dimethylethyl)-3-(4-methylphenyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：4 mg/mL (14.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
PP1是有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5 nM/6 nM。 |
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靶点 |
LCK (Cell-free assay) |
Fyn (Cell-free assay) |
Kit (Cell-free assay) |
EGFR (Cell-free assay) |
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IC50 |
5 nM | 6 nM | ~75 nM | 250 nM |
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体外研究 |
PP1是一种纳摩尔级的Lck 和 FynT抑制剂，作用于T细胞，抑制anti-CD3诱导的蛋白-酪氨酸激酶活性，IC50为0.5 μM，作用于Lck 和 FynT选择性比ZAP-70高，且与非T细胞依赖性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2诱导的T细胞增殖相比，PP1优先抑制T细胞受体依赖性的anti-CD3诱导的T细胞增殖(IC50为0.5 μM)。PP1 (1 μM)选择性抑制IL-2基因的诱导，但不抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因。PP1也抑制Src(IC50为170 nM)和Hck(IC50,20 nM)。PP1抑制A-431 表皮生长因子受体自磷酸化 (IC50为0.25 μM)效果低50-100倍。PP1也抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，IC50分别为∼75 nM 和 1 μM。PP1完全废除响应SCF的M07e 细胞增殖，IC50为0.5–1 μM。PP1 (1 μM) 作用于完整细胞，抑制SCF诱导的c-Kit自磷酸化，且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大细胞疾病中发现的c-Kit组成性突变激活形式(D814V和 D814Y)的活性，作用于表达突变型c-Kit的大鼠嗜碱性的白血病细胞系RBL-2H3，并触发细胞凋亡。PP1作用于表达Bcr-Abl的FDCP1细胞，降低转录因子5和MAPK的信号转导和激活，且促发凋亡。 |
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MB3960
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PP2 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PP1 是一种有效的选择性Src家族抑制剂，抑制Lck和Fyn。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 3.5542 mL | 17.7708 mL | 35.5417 mL |
| 5 mM | 0.7108 mL | 3.5542 mL | 7.1083 mL |
| 10 mM | 0.3554 mL | 1.7771 mL | 3.5542 mL |
| 50 mM | – | – | – |
【注意】
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