Fostamatinib；R788
分子式：C23H26FN6O9P 分子量：580.46
简介：福他替尼R788 (Fostamatinib)是R406的活性代谢物的原药，是Syk抑制剂。
别名：R788；R-788;
(6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydropyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl)methyl dihydrogen phosphate
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：116 mg/mL (199.84 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
R788 (Fostamatinib)是活性代谢产物R406的前体药物,是Syk抑制剂，IC50为41 nM,强抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。 |
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靶点 |
Syk |
Adenosine A3receptor |
Adenosine transporter |
Monoamine transporter |
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IC50 |
41 nM |
81 nM |
1.84 μM |
2.74 μM |
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体外研究 |
R788是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂R406的前药。R788是一种ATP结合的竞争性抑制，Ki为30 nM。R788剂量依赖性抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒，EC50 为56 nM。R788也会抑制抗-IgE诱导的LTC4，细胞因子以及趋化因子，包括TNFα，IL-8，和GM-CSF的产生与释放。R788对Syk的抑制导致Syk信号下游所有磷酸化作用被抑制。CHMC中在FcϵRI信号之后，R788主要抑制IL-4和IL-2受体信号。在人肥大细胞，巨噬细胞，和中性粒细胞中，R788特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤。R788诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL细胞系，R788特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号(SYK525/526自身磷酸化和SYK依赖性B细胞连接蛋白[BLNK]磷酸化)。 |
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体内研究 |
在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中，R788对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症。在另一项研究中，R788有效抑制体内BCR信号，导致恶性B细胞的增殖和存活减少，并显著延长治疗组动物的存活。在风湿性关节炎模型中，R788显著减少主要炎症介质，比如TNFalpha，IL-1，IL-6和IL-18，从而减少炎症和骨退化。 |
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特征 |
在体内转化为其活性代谢物R406。 |
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MB3912
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R406 |
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MB3962 |
R406 (free base) |
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MB3963 |
R788 (Fostamatinib) Disodium |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 R788 (Fostamatinib)是活性代谢产物R406的前体药物,是Syk抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.7228 mL |
8.6139 mL |
17.2277 mL |
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5 mM |
0.3446 mL |
1.7228 mL |
3.4455 mL |
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10 mM |
0.1723 mL |
0.8614 mL |
1.7228 mL |
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50 mM |
0.0345 mL |
0.1723 mL |
0.3446 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
荧光偏振激酶试验和Ki测定: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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