NU-7026；NU7026
分子式：C17H15NO3 分子量：281.31
简介：NU 7026 是一种新型特异性的DNA-PK抑制剂，也抑制PI3K。
别名：LY293646；4H-Naphtho[1,2-b]pyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：1 mg/mL (3.55 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
NU7026是有效的DNA-PK抑制剂，IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，抑制ATM和ATR活性。 |
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靶点 |
DNA-PK |
PI3K |
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IC50 |
0.23 μM |
13 μM |
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体外研究 |
NU7026 剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。在K562细胞中，NU7026 (10 μM)增强idarubicin，daunorubicin，doxorubicin，etoposide，mAMSA，和mitoxantrone的生长抑制作用，PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对idarubicin)。NU7026 (10 μM)也会增强白血病细胞中etoposide的生长抑制作用，PF50值为10.53。NU7026 (10 μM)增强K562细胞中etoposide诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性，包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。在CH1人卵巢癌细胞中，NU7026 (10 μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中，NU7026 (< 10 μM)与chlorambucil在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83细胞中chlorambucil诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中，NU7026 (10 μM)增强整个细胞周期中chlorambucil诱导的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83细胞系中chlorambucil诱导的细胞凋亡。NU7026 (55 μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导，并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。 |
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体内研究 |
NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时)，这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20 mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20 和15%。 |
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CC-115 |
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MB3533 |
NU7441 (KU-57788) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。NU 7026 是一种新型特异性的DNA-PK抑制剂，也抑制PI3K。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.5548 mL |
17.7740 mL |
35.5480 mL |
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5 mM |
– |
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– |
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10 mM |
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50 mM |
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经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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