CNX2006;CNX-2006
分子式:C26H27F4N7O2 分子量:545.53
简介:CNX-2006是不可逆的EGFR突变体抑制剂。
别名:2-Propenamide, N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5- (trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (183.3 mM);Water Insoluble;Ethanol 29 mg/mL (53.15 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。 |
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靶点 |
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体外研究 |
CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化,而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中,对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用,但是对T790M介导的耐药性没有选择性。CNX-2006耐药性细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。 |
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体内研究 |
CNX-2006在H1975 (EGFR L858R/T790M)移植瘤模型中是有效的。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.8331 mL |
9.1654 mL |
18.3308 mL |
5 mM |
0.3666 mL |
1.8331 mL |
3.6662 mL |
10 mM |
0.1833 mL |
0.9165 mL |
1.8331 mL |
50 mM |
0.0367 mL |
0.1833 mL |
0.3666 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
生长抑制试验: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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