多韦替尼 ；Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
分子式：C21H21FN6O 分子量：392.43
简介：Dovitinib (TKI258, CHIR258)是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit)。
别名：CHIR-258; TKI258；多韦替尼；Dovitinib；2(1H)-Quinolinone, 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄绿色固体
溶解性：……………DMSO：30 mg/mL (76.44 mM)；Water Insoluble；Ethanol <1 mg/mL
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Dovitinib (TKI258, CHIR258)是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit)，IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM,对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R和HER2作用效果稍弱。 |
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靶点 |
FLT3 (Cell-free assay) |
c-Kit (Cell-free assay) |
FGFR1 (Cell-free assay) |
VEGFR3/FLT4 (Cell-free assay) |
FGFR3 (Cell-free assay) |
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IC50 |
1 nM | 2 nM | 8 nM | 8 nM | 9 nM |
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体外研究 |
Dovitinib有效抑制FGFR1/3和VEFFR1-2，IC50为8-13 nM。Dovitinib对InsR, EGFR, c-Met, EphrinA2, Tie2, IGFR1,和HER2抑制效果不大。Dovitinib作用于FGF刺激的野生型B9细胞和F384L突变型B9细胞的生长显示出强细胞毒性，IC50为25 nM。然而，Dovitinib作用于MINV突变型B9细胞显示出低细胞毒性。Dovitinib抑制下游ERK1/2的磷酸化作用。Dovitinib作用于MV4;11 (FLT-3 ITD突变型)时比作用于RS4;11 (FLT-3野生型)显示出更高的抗恶性细胞增生的能力。另一方面，Dovitinib也选择性地抑制FGFR1癌基因配体2-FGFR-阳性的KG1和KG1A细胞系，这些细胞系有FGFR1癌基因配体2-FGFR１聚合基因。另外，Dovitinib抑制8p11骨髓增殖综合征(EMS)病人的原代细胞生长 |
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体内研究 |
在KMS-11移植鼠模型中，按鼠体重，每千克处理60 mg Dovitinib，导致FGFR3的衰退，结果肿瘤生长抑制率达到94%。在SCID-NOD鼠中，Dovitinib作用于MV4;11肿瘤时显示出强的抗癌活性。Dovitinib也有效抑制能激活FGFR3的KMS-11肿瘤 |
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特征 |
Dovitinib是MMRC的首要候选药MMRC,促进多发性骨髓瘤药物研究；MMRC是汇合领先学术机构的非盈利机构。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Dovitinib (TKI258, CHIR258)是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit)。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.5482 mL | 12.7411 mL | 25.4823 mL |
| 5 mM | 0.5096 mL | 2.5482 mL | 5.0965 mL |
| 10 mM | 0.2548 mL | 1.2741 mL | 2.5482 mL |
| 50 mM | 0.0510 mL | 0.2548 mL | 0.5096 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 体外激酶实验: 在体外研究时，Dovitinib溶解在DMSO中，浓度达到20mM,在实验使用前用培养基稀释。FGFR3, FGFR1, PDGFR-β, 和VEGFR1-3的激酶域在含有如下物质的混合物中测定。混合物包含50 mM HEPES (pH 7.0), 2 mM MgCl2, 10 mM MnCl2，1 mM NaF, 1 mM DTT (二硫苏糖醇), 1 mg/mL BSA (牛血清清蛋白), 0.25 µM 生物肽段基质(GGGGQDGKDYIVLPI), 1到30 µM ATP (加量取决于酶的Km值)。测定c-KIT 和FLT3的反应，调节PH到7.5，先加入0.25 到1 µM生物肽段基质(GGLFDDPSYVNVQNL)，然后加入0.2到 8 µM ATP。反应在室温下温育1到4小时，磷酸化的肽段移到含有封闭缓冲液(含25 mM EDTA和50 mM HEPES, pH 为7.5)，且包被链霉亲和素的微量滴定板上。使用回归曲线计算IC50值。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意】
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