OSI-930
分子式：C22H16F3N3O2S 分子量：443.44
简介：OSI-930是Kit，KDR和CSF-1R的抑制剂，对Flt-1，c-Raf和Lck有接近的抑制性，但对 PDGFRα/β，Flt-3和Abl抑制性较弱。
别名：2-Thiophenecarboxamide, 3-[(4-quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：89 mg/mL (200.7 mM)；Water Insoluble；Ethanol：3 mg/mL (6.76 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
OSI-930是有效的Kit,KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较低。 |
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靶点 |
FLT1 (Cell-free assay) |
KDR (Cell-free assay) |
CSF-1R (Cell-free assay) |
LCK (Cell-free assay) |
C-Raf (Cell-free assay) |
FLT1 (Cell-free assay) |
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IC50 |
8 nM | 9 nM | 15 nM | 22 nM | 41 nM | 8 nM |
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体外研究 |
在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性，作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时，IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系，抑制细胞增殖，IC50为14 nM，而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞，不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡，EC50为 34 nM。最新研究显示OSI-930使纯化重组细胞色素P450 (P450) 3A4失活， Ki为24 μM ，这种作用存在时间和浓度依赖性。 |
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体内研究 |
OSI-930按最大有效剂量200 mg/kg口服饲喂处理给药多种临床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型，具有有效的抗肿瘤活性。 |
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Telatinib |
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MB3997 |
ZM306416 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。OSI-930是Kit，KDR和CSF-1R的抑制剂，对Flt-1，c-Raf和Lck有接近的抑制性，但对 PDGFRα/β，Flt-3和Abl抑制性较弱。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.2551 mL | 11.2755 mL | 22.5510 mL |
| 5 mM | 0.4510 mL | 2.2551 mL | 4.5102 mL |
| 10 mM | 0.2255 mL | 1.1275 mL | 2.2551 mL |
| 50 mM | 0.0451 mL | 0.2255 mL | 0.4510 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 蛋白激酶实验: 使用ELISA实验法(Kit, KDR, PDGFRα, 和PDGFRβ)或辐射测量法进行蛋白激酶实验。ELISA 法使用聚 (Glu:Tyr) 作为底物，结合到96孔板表面，然后使用抗磷酸酪氨酸抗体结合HRP测定磷酸化。使用ABTS 作为过氧化物酶底物，通过在 405/490 nm处测定吸光值，而测量结合的抗体。所有实验使用昆虫细胞或细菌表达的纯化重组激酶催化区。实验中使用的Kit和EGFR蛋白是内部制备的，其他酶(PDGFRα,PDGFRβ,和 KDR)是购买的。在昆虫细胞中，重组 Kit蛋白表达作为NH2末端-谷胱甘肽S转移酶融合蛋白， 最初纯化为非磷酸化(非激活) 酶，具有较高ATP (400 μM)的Km值。在一些实验中通过与 1 mM ATP在30oC下温育1小时,而制备酶的活性形式（酪氨酸磷酸化的）。磷酸化蛋白通过脱盐柱，除去大部分ATP，然后储存在含 50% 甘油的buffer中，储存−80oC下。由此产生的制备液比初始非磷酸化的制备液具有相对较高的特定活性，而 ATP (25 μmol/L) 的Km值较低。在200 μM ATP和不同浓度 OSI-930存在时，非磷酸化的酶在30oC下温育，然后测量OSI-930抑制Kit自磷酸化的情况。移除等样到SDS-PAGE样本缓冲液中，然后在100oC下加热5分钟，终止反应。通过对全部Kit和磷酸化的Kit进行免疫印迹，而测定Kit磷酸化程度。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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