NVP-BHG712
分子式:C26H20F3N7O 分子量:503.48
简介:NVP-BHG712是EphB4抑制剂,也作用于c-Raf,c-Src和c-Abl。
别名:Benzamide, 4-methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3- (trifluoromethyl)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:101 mg/mL (200.6 mM);Water Insoluble;Ethanol:3 mg/mL (5.95 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
NVP-BHG712是特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,对c-Raf, c-Src和c-Abl with也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。 |
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靶点 |
c-Raf |
c-Src |
c-Abl |
IC50 |
0.395 μM |
1.266 μM |
1.667 μM |
体外研究 |
NVP-BHG712作用于稳定转染的A375黑色素瘤细胞,也抑制RTK自磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,作用于EphB4和VEGFR2时, EC50分别为25 nM和4.2 μM。 |
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体内研究 |
NVP-BHG712按3 mg/kg剂量口服给药生长因子诱导血管生成的模型,通过抑制EphB4前进信号,显著抑制VEGF刺激的组织和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg剂量口服处理,有效逆转VEGF增强的组织形成和血管生长。NVP-BHG712按3 mg/kg剂量口服处理小鼠,浓度约为10 μM,长期处理血浆及肺和肝脏组织,处理高达8小时,导致EphB4激酶活性长期受抑制。 |
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MB4072
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ZM 336372 |
MB3922 |
CEP-32496 |
MB4071 |
GW5074 |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。NVP-BHG712是EphB4抑制剂,也作用于c-Raf,c-Src和c-Abl。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.9862 mL |
9.9309 mL |
19.8618 mL |
5 mM |
0.3972 mL |
1.9862 mL |
3.9724 mL |
10 mM |
0.1986 mL |
0.9931 mL |
1.9862 mL |
50 mM |
0.0397 mL |
0.1986 mL |
0.3972 mL |
经典实验操作(仅供参考)
动物实验 |
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