TAK-901
分子式：C28H32N4O3S 分子量：504.64
简介：TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂。
别名：9H-Pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide, 5-[3-(ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4- piperidinyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：101 mg/mL (200.14 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
TAK-901以紧密结合，时间依赖的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP。TAK-901从Aurora B-INCENP中的解离在920分钟的1/2处较慢，测定的TAK-901结合到Aurora B-INCENP的亲和力常数为0.02 nM。培养的来自不同组织的人肿瘤细胞系中，TAK-901抑制细胞增殖， IC50s范围为40到500nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定，与Aurora B抑制一致，TAK-901治疗在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体。一组大范围激酶的检测表明，多种激酶，包括FLT3，FGFR 和Src家族激酶，会被TAK-901抑制，IC50值与Aurora A和B相似。在细胞中，TAK-901抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化，通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化，IC50值接近Aurora B，而抑制细胞内Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中，TAK-901抑制NFkB和JAK/STAT通路，具有亚微摩尔级的效能。 |
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MB3998
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CYC116 |
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MB3898 |
Danusertib (PHA-739358) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.9816 mL |
9.9081 mL |
19.8161 mL |
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5 mM |
0.3963 mL |
1.9816 mL |
3.9632 mL |
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10 mM |
0.1982 mL |
0.9908 mL |
1.9816 mL |
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50 mM |
0.0396 mL |
0.1982 mL |
0.3963 mL |
【注意】
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