AZD7762
分子式：C17H19FN4O2S 分子量：362.42
简介：AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1。
别名：2-Thiophenecarboxamide, 3-[(aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：50 mg/mL (137.96 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
AZD7762是有效的，选择性Chk1抑制剂，IC50为5 nM，也同等有效作用于Chk2，对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。 |
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靶点 |
CHK1 |
CHK2 |
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IC50 |
5 nM |
<10 nM |
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体外研究 |
AZD7762是Chk1选择性抑制剂,通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化，IC50为5 nM，Ki为3.6 nM。AZD7762诱导细胞周期停滞，EC50为0.620 μM,且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解和Cyclin A的激活，显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞，EC50为10 nM。300 nM AZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性，也增强Topotecan作用于MDA-MB-231的抗癌活性，通过降低GI50值，分别从24.1 nM和2.25 μM降到1.08 nM和0.15 μM。AZD7762作用于多种携带p53野生型，p53突变型，MDM2增添，或p14缺失的神经母细胞瘤细胞系，IC50为82.6 nM到505.9 nM。 |
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体内研究 |
AZD7762按25 mg/kg剂量单独作用于携带H460-DNp53移植瘤的小鼠和携带SW620移植瘤的小鼠，显示很弱的抗癌活性,但是和Gemcitabine(60 mg/kg)联用处理这两种携带移植瘤的小鼠，则具有强抗癌活性。AZD7762和Gemcitabine(10 mg/kg)联用作用于携带H460-DNp53移植瘤大鼠，抑制肿瘤体积，这种作用存在剂量依赖性。AZD7762 (25 mg/kg)和Irinotecan (25或50 mg/kg)联用作用于携带SW620移植瘤的小鼠，引起全部肿瘤衰退 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.7592 mL | 13.7961 mL | 27.5923 mL |
| 5 mM | 0.5518 mL | 2.7592 mL | 5.5185 mL |
| 10 mM | 0.2759 mL | 1.3796 mL | 2.7592 mL |
| 50 mM | 0.0552 mL | 0.2759 mL | 0.5518 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | Chk1激酶实验: 使用杆状病毒载体，融合在昆虫细胞中，重组人类Chk1表达作为谷胱甘肽S转移酶，通过胱甘肽亲和层析纯化。合成的肽底物 (N-biotinylaminohexanoyl-KKVSRSGLYRSPMPENLNRPR)用于Chk1 合成。实验中，肽和ATP(完全和40 nCi [33P]ATP) 的终浓度分别为0.8和1 μM。不同浓度AZD7762, 含肽和chk1激酶和ATP的buffer相继加到384孔板中。然后温育2小时,加入含EDTA和邻近闪烁分析(SPA)圆球微粒的buffer终止反应, 然后使用TopCount计数器读数。进行数据分析，测定IC50值。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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