产品简介：
Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的ROCK-I和ROCK-II抑制剂。
别名：Cyclohexanecarboxamide, 4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-4-pyridinyl-, hydrochloride (1:2), trans;Y-27632 2HCl
分子式：C14H21N3O·2HCl 分子量：320.26
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：64 mg/mL warmed (199.83 mM)；Water：14 mg/mL (43.71 mM)；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Y-27632 2HCl是选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂，Ki为140 nM,比作用于其他激酶，包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶, MLCK和PAK选择性高200多倍。 |
|---|---|
| 靶点 |
ROCK1
140 nM (Ki) ROCK2
300 nM(Ki) |
| 体外研究 | Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性，Ki分别为26 μM, 25 μM,和> 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化，而抑制多种兴奋剂而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩，IC50为0.3-1 μM。Y-27632作用于培养的细胞，抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。Y-27632处理，阻断Rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断LPA刺激的MM1细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。10 μM Y-27632处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES)，显著减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从~1%提高到~27%),转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。 |
| 体内研究 | Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠，显著降低血压，这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠，持续11天，延迟MM1细胞入侵。Y-27632作用于肺循环，通过抑制ROCK,降低缺氧诱导的血管生成，和血管重构。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的ROCK-I和ROCK-II抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1225 mL | 15.6123 mL | 31.2246 mL |
| 5 mM | 0.6245 mL | 3.1225 mL | 6.2449 mL |
| 10 mM | 0.3122 mL | 1.5612 mL | 3.1225 mL |
| 50 mM | 0.0624 mL | 0.3122 mL | 0.6245 mL |
| 动物实验 |
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|---|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
