Volasertib;BI 6727
分子式:C34H50N8O3 分子量:618.81
简介:伏拉塞替Volasertib 是一种高效的Polo-like 激酶 1 (PLK1)抑制剂,同时能够抑制PLK2和PLK3。
别名:BI 6727;BI-6727; n-(trans-4-(4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl)cyclohexyl)-4-(((7r)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl)amino)-3-methoxybenzamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:20 mg/mL warmed (32.32 mM);Water Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。 |
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特性 |
BI6727具有高的体积分布,良好的组织穿透力和长的半衰期。 |
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靶点 |
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体外研究 |
如同BI2536,BI6727是属于dihydropteridinone类化合物的ATP竞争性激酶抑制剂。除了Plk1,BI6727也有效地抑制两个密切相关的激酶Plk2和Plk3,IC50分别为为5 nM和56 nM。 BI6727在浓度高达10 μM时对五十多种激酶均没有抑制活性。BI6727抑制从各种癌组织来源的多种细胞系的增殖,包括HCT116, NCI-H460, BRO, GRANTA-519, HL-60, THP-1 和 Raji 细胞,EC50 分别为23 nM, 21 nM, 11 nM, 15 nM, 32 nM, 36 nM 和 37 nM。在NCI-H460细胞中,BI6727 (100 nM)诱导有丝分裂细胞聚集,这些细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色,这表明细胞处于M期,随后诱导细胞凋亡。BI6727低纳摩尔浓度表现对神经母细胞瘤(NB)肿瘤起始细胞(NB TIC)的抑制活性,EC 50为21 nM,而只有微摩尔浓度的BI6727对正常小儿神经干细胞有毒性作用。类似于BI2536,BI6727诱导Daoy和ONS-76髓母细胞瘤细胞的生长停滞。 |
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体内研究 |
BI6727显著抑制多种人类肿瘤异种移植物的生长,包括HCT116, NCI-H460, 和紫杉类耐药CXB1结肠癌,伴随着增加的有丝分裂指数以及细胞凋亡的增加。[1]体内研究表明,BI6727表现出比BI2536更好的毒性和药动学特征。 |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。伏拉塞替Volasertib 是一种高效的Polo-like 激酶 1 (PLK1)抑制剂,同时能够抑制PLK2和PLK3。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.6160 mL |
8.0800 mL |
16.1600 mL |
5 mM |
0.3232 mL |
1.6160 mL |
3.2320 mL |
10 mM |
0.1616 mL |
0.8080 mL |
1.6160 mL |
50 mM |
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经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
体外激酶抑制试验: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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