SNS-032；BMS-387032
分子式：C17H24N4O2S2 分子量：380.53
简介：SNS-032 是一种选择性的CDK2/7/9抑制剂。
别名：BMS-387032；4-Piperidinecarboxamide, N-[5-[[[5-(1,1-dimethylethyl)-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：76 mg/mL (199.72 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂，无细胞试验中IC50为48 nM，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。 |
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特性 |
SNS-032是新一代CDK抑制剂,具有更高的选择性和更弱的毒性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂, 有效抑制Cdk2, Cdk7和Cdk9。体外，不管病情预断和治疗病史如何，SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比, 抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时，SNS-032更有效。SNS-032是可逆的，使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活, 导致Mcl-1再合成和细胞存活。SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外, SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。SNS-032通过抑制 CDKs 2和7而阻断细胞周期, 通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活，这种作用存在剂量依赖性。在分子水平, SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II 在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2，CDK9。和去磷酸化的CDK7的表达。 |
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体内研究 |
SNS-032作用于肿瘤共培养模型，阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。SNS-032, 作用于实体瘤时具有更高选择性，且毒性较弱。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SNS-032 是一种选择性的CDK2/7/9抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.6279 mL |
13.1396 mL |
26.2791 mL |
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5 mM |
0.5256 mL |
2.6279 mL |
5.2558 mL |
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10 mM |
0.2628 mL |
1.3140 mL |
2.6279 mL |
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50 mM |
0.0526 mL |
0.2628 mL |
0.5256 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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【注意】
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