ZM 447439
分子式：C29H31N5O4 分子量：513.59
简介：ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂，作用于aurora A和B.
别名：Benzamide, N-[4-[[6-methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]amino]phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO：103 mg/mL (200.54 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 | ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。 | ||||||||||
| 特性 | ZM-447439是Aurora选择性ATP竞争性抑制剂 | ||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | 体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶，包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时，IC50>10 μM。Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长，连续处理72小时，IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM，这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡，且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰，调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞，抑制生长和凋亡，且增强对Cisplatin的化学敏感性。 |
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Alisertib (MLN8237) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.9471 mL | 9.7354 mL | 19.4708 mL |
| 5 mM | 0.3894 mL | 1.9471 mL | 3.8942 mL |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9735 mL | 1.9471 mL |
| 50 mM | 0.0389 mL | 0.1947 mL | 0.3894 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 体外激酶实验: 使用杆状病毒表达体系，表达重组Aurora A和B作为氨基末端His6标记融合蛋白。使用Ni-NTA琼脂糖，通过亲和层析纯化Aurora A，使用CM Sepharose Fast Flow，通过离子交换层析纯化Aurora B。1 ng 纯化的重组酶加到反应中，反应中含 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 12.5 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM DTT, 6.25 mM MnCl2, 10 μM 肽底物, 10 μM ATP（Aurora A），5 μM ATP（Aurora B）, 和0.2 μCi γ[33P]ATP (比活≥2,500 Ci/mmol), 然后在室温下温育60分钟。加入20% 磷酸反应终止，使用P30硝化纤维过滤器获得产物， 使用Beta 板TM计数器测定33P摄入率。 |
| 细胞实验 | Cell lines:BON, QGP-1和MIP-101
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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