SNS-314 Mesylate
分子式：C19H19ClN6O4S3 分子量：527.04
简介：SNS-314有效，选择性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，作用于极光激酶A，B，C。
别名：SNS-314 Mesylate；Urea, N-(3-chlorophenyl)-N’-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]-, methanesulfonate (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：105 mg/mL (199.22 mM)；Water：6 mg/mL (11.38 mM)；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
SNS-314 Mesylate是有效的，选择性Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。 |
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靶点 |
Aurora kinases A |
Aurora kinases B |
Aurora kinases C |
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IC50 |
9 nM |
31 nM |
3 nM |
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体外研究 |
SNS-314有效抑制肿瘤细胞系，IC50为1.8到24 nM,不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用，使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin,和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果，SNS-314和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应。 |
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MB4030
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MK-5108 (VX-689) |
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MB1641 |
VX-680/MK-0457，陶扎色替 |
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MB4029 |
ZM 447439 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 SNS-314 Mesylate是有效的，选择性Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.8974 mL | 9.4869 mL | 18.9739 mL |
| 5 mM | 0.3795 mL | 1.8974 mL | 3.7948 mL |
| 10 mM | 0.1897 mL | 0.9487 mL | 1.8974 mL |
| 50 mM | 0.0379 mL | 0.1897 mL | 0.3795 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | Aurora生化实验: 加入SNS-314，使用同质时间分辨荧光(HTRF)测定Aurora三种亚型 A, B,和C的激酶活性。使用生物素结合的组蛋白H3肽段作为底物。Aurora-A激酶(7.5 nM)在10 mM Tris-HCl pH 为7.2, 10 mM MgCl2, 0.1% BSA, 0.05% Tween®20, 1 mM DTT, 120 nM 生物素肽段 ARTKQTARKSTGG-KAPRKQLA-GGK-生物素,及6 μMATP 的混合物中25oC环境下反应1小时。加入200 mM EDTA终止反应。5 nM Aurora-B和Aurora-C, 120 nM 生物素肽, 和300 μM ATP 在25oC下反应1小时。为了测定组蛋白H3的磷酸化,0.2 ng/mL铕结合的抗磷酸化组蛋白H3抗体和 8 nM链酶亲和素-XL665 在25oC下温育45分钟。使用Analyst®AD测定产品。在330-370 nm处测定铕结合的轭的抗体。在620和665nm处分别测定穴状化合物和荧光共振能量转移(FRET) 释放物。使用GraphPad Prism获得IC50曲线和IC50值。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意】
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