Name: SB743921
SKU: MB4033-1
Availability: InStock

SB743921
分子式：C31H33N2O3.HCl 分子量：553.52

简介：SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂。

别名：Benzamide, N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]-2- methylpropyl]-4-methyl-, hydrochloride (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体

溶解性：……………DMSO：111 mg/mL (200.53 mM)；Water：22 mg/mL (39.74 mM)；Ethanol：111 mg/mL (200.53 mM)
含量：………………>98%

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述	SB 743921是kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Ki为0.1 nM,对MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。
靶点	SKOV3细胞	Colo205细胞	MV522细胞	MX1细胞	P388细胞
IC50	0.2 Nm	0.07 nM	1.7 nM	0.06 nM	14.4 nM
体外研究	SB 743921对于人和鼠的KSP的Ki值分别是0.1 nM和0.12 nM，而对其它的驱动蛋白MKLP1和Kin2，其Ki值则大于70 μM。SB 743921阻断了功能性有丝分裂纺锤体的组装，因此能将细胞阻断在有丝分裂期并随后导致细胞坏死。SB-743921对ispinesib的效能已经分别在生化和细胞实验中得到改善。
体内研究	在体内SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷，SB-743921对广谱肿瘤模型都有显著效应。SB-743921对异种移植人的肿瘤Colo205 (完全回归), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (完全和部分回归)和HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (肿瘤生长延迟)都能产生抑制增长的活性。SB-743921不会引起经常与微管蛋白相关的神经病变。
特征	SB-743921是第二代KSP抑制剂

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 SB 743921是kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8066 mL	9.0331 mL	18.0662 mL
5 mM	0.3613 mL	1.8066 mL	3.6132 mL
10 mM	0.1807 mL	0.9033 mL	1.8066 mL
50 mM	0.0361 mL	0.1807 mL	0.3613 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	生化实验: 用大肠杆菌BL21(DE3)表达COOH端标记6个组氨酸的KSP蛋白的马达结构域（1-360位氨基酸）。在microfluidizer中用裂解液[50 mM Tris-HCl; 50 mM KCl, 10 mM 咪唑, 2 mM MgCl2, 8 mM β-巯基乙醇, 0.1 mM ATP (pH 7.4)]裂解菌体，在用Ni-NTA 琼脂糖亲和层析的方法纯化蛋白，并用洗脱液[50 mM PIPES, 10% 蔗糖, 300 mM 咪唑, 50 mM KCl, 2 mM MgCl2, mM β-巯基乙醇, 0.1 mM ATP (pH 6.8) ]将蛋白洗脱下来。丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶检测系统能够将ADP外露部分与NADH的氧机偶联，因此可以利用这个系统来测量ATPase的活性的稳定性。然后检测340 nm的吸光度变化。所有生化实验都在PEM25的缓冲液[25 mM Pipes/KOH (pH 6.8), 2 mM MgCl2, 1 mM EGTA]中进行，而实验涉及微管时则需要另加10 μM SB 743921。可以用中止流仪器通过检测MANT-ATP荧光的减少来检测ADP的释放率。也可以用7-二乙氨-3-((((2顺丁烯二酰亚氨)乙烷基)氨基)羰基)香豆素(MDCC)染料修饰Pi，然后通过中止流仪器检测Pi的释放率。之后可以做出KSP抑制剂的剂量响应曲线，用酶浓度明确修正结果后，就可以估算出KSP抑制剂的Ki值。微管蛋白的聚合则可以通过检测340 nm处吸光度的变化来测量，反应体系为100-μL，在96孔板中进行，并将酶标仪的孵育温度设置成37°C
细胞实验	Cell lines:HeLa 细胞 Concentrations:1 μM Incubation Time:24 小时 Method:用含10% FCS的RPMI 1640培养基，在5% CO2的条件下培养包括HeLa细胞在内的所有细胞。在96孔微量滴定板中利用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium 我们检测了48小时内连续稀释的SB 743921对DMSO处理的细胞的生长抑制作用。将用DMSO处理的细胞的吸光度比率当成细胞的生长情况，绘制成浓度对应的四参数曲线。从拟合曲线中可以推测出细胞生长被抑制50%时的药物浓度。可以用碘化丙啶染色及流式细胞技术估测用1 μM SB 743921处理或不用SB 743921处理的HeLa细胞中的DNA含量。还可以用免疫荧光的技术来检测，首先用1 μM SB 743921处理HeLa细胞24小时，再用2% 甲醛固定，通透后再用 DM1-α, anti-γ-tubulin, 和 1 μg/mL 4′,6-diamidino-2-phenylindole染色，再用Alexa 488 secondary goat antirabbit IgG 和 Rhodamine-X goat antimouse IgG孵育，最后拍照得到免疫荧光结果的图片。图片是用DeltaVision Restoration Microscopy System放大600倍得到的。收集Z stacks (0.2 μm) 的结果并把模糊的信息通过约束迭代卷积去除掉。然后把Z stacks压缩成单像平面。
动物实验	Animal Models:携带淋巴球性白血病细胞P388的雌性BDF1小鼠 Formulation:2% 二甲基乙酰胺 + 2%聚氧乙烯蓖麻油 + 96% 酸化水 [pH 5.0] Dosages:7.5 mg/kg- 30 mg/kg Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

规格	5mg

SB743921

相关文档