AZ 3146
分子式：C24H32N6O3 分子量：452.55
简介：AZ3146 是一种有效的选择性的Mps1抑制剂。
别名：8H-Purin-8-one, 9-cyclopentyl-7,9-dihydro-2-[[2-methoxy-4-[(1-methyl-4- piperidinyl)oxy]phenyl]amino]-7-methyl
物理性状及指标：
外观：………………类白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO：28 mg/mL (61.87 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：91 mg/mL (201.08 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂，IC50为35 nM左右，有助于聚集CENP-E(驱动蛋白相关的动力蛋白)，对FAK， JNK1， JNK2和Kit作用效果稍弱。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AZ3146也抑制FAK，JNK1，JNK2 和 Kit。AZ3146显著抑制细胞中Mps1的磷酸化作用。Aurora B和BubR1的有丝分裂特异性磷酸形式不被AZ3146影响。AZ3146不抑制有丝分裂细胞中Cdk1 或aurora B。HeLa细胞用Nocodazole和2 μM AZ3146处理，仅短暂延迟有丝分裂，随后重新复制它们的基因组，表明AZ3146能够阻断SAC。AZ3146也会抑制已经建立的SAC信号，其不被nocodazole阻断，AZ3146也会显著加速有丝分裂结束。在其他未受到干扰的有丝分裂中，AZ3146使完成有丝分裂的时间从对照组的90分钟减少到32分钟。引人注目的是，~90% AZ3146处理的HeLa细胞发生异常有丝分裂，~50%进入分裂后期的细胞没有调整它们的染色体，~30%完成有丝分裂的细胞没有进行明显的染色体分离。AZ3146对Mad2的着丝粒定位具有显著作用，将其水平降低到~15%，但是它对Mad1的作用不明显，其水平保持在~60%。进入有丝分裂期前，Mps1被AZ3146抑制，随后Mad1和Mad2对着丝粒的聚集被阻止。然而，如果进入有丝分裂期后，Mps1被AZ3146抑制，Mad1–C-Mad2核心复合物仍然与着丝粒结合，但是O-Mad2不能完全聚集。 |
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MB4673
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MPI-0479605 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZ3146 是一种有效的选择性的Mps1抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2097 mL |
11.0485 mL |
22.0970 mL |
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5 mM |
0.4419 mL |
2.2097 mL |
4.4194 mL |
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10 mM |
0.2210 mL |
1.1049 mL |
2.2097 mL |
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50 mM |
0.0442 mL |
0.2210 mL |
0.4419 mL |
【注意】
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